Gli inibitori di FOXO1 rappresentano una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività del fattore di trascrizione FOXO1 (Forkhead box O1). FOXO1 è un membro della famiglia dei fattori di trascrizione Forkhead, caratterizzati da un dominio conservato di legame al DNA noto come Forkhead box, che consente loro di regolare l'espressione di geni coinvolti in vari processi cellulari. FOXO1 è un regolatore chiave dell'omeostasi cellulare e modula funzioni come la progressione del ciclo cellulare, l'apoptosi, il metabolismo e le risposte allo stress ossidativo. L'attività di FOXO1 è strettamente controllata da modifiche post-traduzionali, tra cui fosforilazione, acetilazione e ubiquitinazione. Gli inibitori di FOXO1 agiscono interferendo con la sua capacità di legarsi al DNA o alterando la sua localizzazione e degradazione, impedendogli così di esercitare i suoi effetti regolatori sui geni bersaglio.Strutturalmente, gli inibitori di FOXO1 possono appartenere a varie famiglie chimiche, che vanno dalle piccole molecole ai peptidi. Questi inibitori possiedono spesso motivi strutturali che consentono loro di legarsi alla proteina FOXO1 o di interrompere le sue interazioni con altre molecole coinvolte nella regolazione trascrizionale. L'inibizione di FOXO1 può derivare dal blocco della sua localizzazione nucleare o dall'aumento della sua degradazione, con conseguente diminuzione dell'attività trascrizionale. La progettazione e la sintesi di inibitori di FOXO1 richiedono spesso una comprensione dettagliata della struttura del fattore di trascrizione, in particolare del suo dominio di legame al DNA, per ottenere un'elevata specificità e potenza. Per valutare l'efficacia inibitoria di questi composti nell'interrompere le attività trascrizionali mediate da FOXO1, si impiegano in genere vari saggi, come quelli sui geni reporter o gli studi di interazione proteina-DNA.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
L'AS 1842856 può ridurre la regolazione di FOXO1 ostacolando la traslocazione della proteina nel nucleo, impedendole di legarsi al DNA per controllare la trascrizione genica, essenziale per la sua espressione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A potrebbe diminuire l'espressione di FOXO1 inibendo le istone deacetilasi, alterando così lo stato di acetilazione degli istoni, che può portare a una conformazione cromatinica chiusa, meno permissiva per la trascrizione del gene FOXO1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 può diminuire l'espressione di FOXO1 inibendo le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), riducendo così l'attività della chinasi Akt, che altrimenti fosforilerebbe e inattiverebbe FOXO1, portando alla sua ritenzione nel citoplasma e alla successiva degradazione. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 potrebbe inibire l'espressione di FOXO1 prendendo di mira la cascata di segnalazione PI3K/Akt/mTOR, promuovendo la fosforilazione e l'inattivazione di FOXO1 da parte di Akt, che porta al sequestro di FOXO1 lontano dal nucleo. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 può portare a una riduzione dell'espressione di FOXO1 promuovendo la degradazione di PI3K, che è a monte della segnalazione di Akt. La riduzione dell'attività di Akt si traduce in una minore fosforilazione e inattivazione di FOXO1, dando probabilmente inizio a un ciclo di feedback negativo che riduce l'espressione genica di FOXO1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina può attenuare l'espressione di FOXO1 inibendo l'attività chinasica di Akt, fondamentale per la fosforilazione e la successiva inattivazione di FOXO1. Questa inibizione può portare a una maggiore localizzazione nucleare e all'attivazione trascrizionale di FOXO1, innescando potenzialmente meccanismi che riducono la sua espressione genica. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il taxolo può contribuire indirettamente alla riduzione dell'espressione di FOXO1 causando l'arresto del ciclo cellulare, che potrebbe interrompere la normale dinamica di trascrizione del gene FOXO1 dipendente dal ciclo cellulare. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio potrebbe ridurre l'espressione di FOXO1 imitando il glucosio e interferendo con la produzione di ATP glicolitico, il che potrebbe portare a risposte di stress cellulare che alterano il paesaggio trascrizionale, compreso quello di FOXO1. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibina può inibire l'espressione di FOXO1 interagendo con i componenti di segnalazione dell'insulina/IGF-1, portando ad alterazioni dei fattori di trascrizione a valle e dei profili di espressione genica, compresi quelli di FOXO1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina può ridurre l'espressione di FOXO1 inibendo mTOR, che è un componente centrale della segnalazione della crescita e della proliferazione cellulare. Questa inibizione può creare uno spostamento dell'allocazione delle risorse cellulari dai processi legati alla crescita, tra cui la trascrizione e la traduzione di FOXO1. |