Os inibidores de FOXO1 representam uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do fator de transcrição FOXO1 (Forkhead box O1). O FOXO1 é um membro da família de factores de transcrição Forkhead, caracterizada por um domínio conservado de ligação ao ADN conhecido como Forkhead box, que lhes permite regular a expressão de genes envolvidos em vários processos celulares. O FOXO1 é um regulador-chave da homeostase celular, modulando funções como a progressão do ciclo celular, a apoptose, o metabolismo e as respostas ao stress oxidativo. A atividade da FOXO1 é fortemente controlada por modificações pós-traducionais, incluindo a fosforilação, a acetilação e a ubiquitinação. Os inibidores da FOXO1 actuam interferindo com a sua capacidade de se ligar ao ADN ou alterando a sua localização e degradação, impedindo-a assim de exercer os seus efeitos reguladores nos genes-alvo. Estruturalmente, os inibidores da FOXO1 podem pertencer a várias famílias químicas, desde pequenas moléculas a péptidos. Estes inibidores possuem frequentemente motivos estruturais que lhes permitem ligar-se à proteína FOXO1 ou perturbar as suas interações com outras moléculas envolvidas na regulação da transcrição. A inibição da FOXO1 pode resultar do bloqueio da sua localização nuclear ou do aumento da sua degradação, o que conduz a uma diminuição da atividade transcricional. A conceção e a síntese de inibidores de FOXO1 implicam frequentemente uma compreensão detalhada da estrutura do fator de transcrição, em particular do seu domínio de ligação ao ADN, para obter uma elevada especificidade e potência. São normalmente utilizados vários ensaios, tais como ensaios com genes repórteres ou estudos de interação proteína-DNA, para avaliar a eficácia inibitória destes compostos na interrupção das actividades transcricionais mediadas pelo FOXO1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AS 1842856 | 836620-48-5 | sc-507096 sc-507096A | 10 mg 50 mg | $97.00 $407.00 | ||
O AS 1842856 pode reduzir a regulação da FOXO1 impedindo a translocação da proteína para o núcleo, impedindo-a de se ligar ao ADN para controlar a transcrição do gene, que é essencial para a sua expressão. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A pode diminuir a expressão de FOXO1 através da inibição das histonas desacetilases, alterando assim o estado de acetilação das histonas, o que pode levar a uma conformação fechada da cromatina que é menos permissiva para a transcrição do gene FOXO1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 pode diminuir a expressão do FOXO1 através da inibição das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), reduzindo assim a atividade da quinase Akt, que de outra forma fosforilaria e inactivaria o FOXO1, levando à sua retenção no citoplasma e subsequente degradação. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
O WYE-125132 poderia inibir a expressão de FOXO1 ao visar a cascata de sinalização PI3K/Akt/mTOR, promovendo a fosforilação e a inativação de FOXO1 por Akt, o que resulta no sequestro de FOXO1 fora do núcleo. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
A Spautin-1 pode levar a uma redução da expressão de FOXO1 ao promover a degradação de PI3K, que está a montante da sinalização de Akt. A redução da atividade da Akt resulta numa menor fosforilação e inativação do FOXO1, possivelmente iniciando um ciclo de feedback negativo que diminui a expressão do gene FOXO1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode atenuar a expressão de FOXO1 através da inibição da atividade cinase de Akt, que é crucial para a fosforilação e subsequente inativação de FOXO1. Esta inibição pode levar a uma maior localização nuclear e ativação transcricional do FOXO1, potencialmente desencadeando mecanismos que reduzem a sua expressão genética. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O taxol pode contribuir indiretamente para a redução da expressão de FOXO1 ao provocar a paragem do ciclo celular, o que poderia perturbar a dinâmica normal de transcrição dependente do ciclo celular do gene FOXO1. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
A 2-desoxi-D-glicose pode reduzir a expressão de FOXO1 imitando a glicose e interferindo na produção de ATP glicolítico, o que pode levar a respostas de stress celular que alteram o panorama transcricional, incluindo o de FOXO1. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
A silibina pode inibir a expressão de FOXO1 ao interagir com os componentes de sinalização da insulina/IGF-1, levando a alterações nos factores de transcrição a jusante e nos perfis de expressão genética, incluindo os de FOXO1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina tem o potencial de diminuir a expressão de FOXO1 através da inibição da mTOR, que é um componente central da sinalização do crescimento e da proliferação celular. Esta inibição pode criar uma mudança na afetação de recursos celulares para fora dos processos relacionados com o crescimento, incluindo a transcrição e a tradução de FOXO1. | ||||||