蛋白磷酸酶 FEM-2 的化学抑制剂可通过各种机制影响该酶的活性,主要是通过改变细胞内的磷酸化平衡。激酶抑制剂 Staurosporine 可减少 FEM-2 磷酸化底物的供应,导致其功能受到抑制。同样,冈田酸(Okadaic Acid)、萼霉素 A(Calyculin A)、卡他利定(Cantharidin)、恩多索(Endothall)、陶托霉素(Tautomycin)、福斯特霉素(Fostriecin)和微囊藻毒素-LR(Microcystin-LR)这些蛋白磷酸酶抑制剂也会导致细胞蛋白质的磷酸化状态增加。磷酸化平衡的这种变化会导致 FEM-2 的去磷酸化底物池减少,从而抑制其活性。这些抑制剂共同导致了磷酸化蛋白质的升高,从而使磷酸化状态达到饱和,限制了 FEM-2 对其目标底物的作用。
此外,异诺霉素会提高细胞内的钙含量,从而激活钙依赖性蛋白激酶,通过改变蛋白质的磷酸化状态间接抑制 FEM-2。Rubratoxin B 可抑制蛋白质合成,从而降低细胞内蛋白质的总体水平,间接减少 FEM-2 可利用的底物数量。环孢菌素 A 可抑制另一种蛋白磷酸酶钙调磷酸酶,从而通过改变磷蛋白环境间接影响 FEM-2 的功能。Cerulenin 会破坏脂质的生物合成,从而影响对 FEM-2 正常运作非常重要的膜相关蛋白和信号通路。这些化学抑制剂的集体作用破坏了 FEM-2 等磷酸酶的正常调节功能,导致其通过各种间接机制受到抑制,这些机制涉及改变蛋白质的磷酸化状态以及细胞内底物和调节因子的可用性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,而FEM-2是一种磷酸酶。抑制上游激酶可减少FEM-2的磷酸化靶点,从而降低其底物可用性并抑制其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是一种有效的蛋白磷酸酶抑制剂。通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,它可间接导致蛋白质磷酸化增加,从而有可能抵消 FEM-2 的去磷酸化活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与奥卡酸类似,Calyculin A可抑制蛋白磷酸酶(如PP1和PP2A)。这会导致细胞内磷酸化水平整体上升,从而通过减少FEM-2对底物的反应间接抑制其磷酸酶活性。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin 是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂。它的作用模式是通过抑制这些磷酸酶,从而导致细胞补偿反应,通过底物耗竭或调节反馈机制降低其他磷酸酶(如 FEM-2)的活性。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
恩多索是一种蛋白磷酸酶抑制剂,尤其影响 PP2A。PP2A 的抑制可能会导致磷酸化蛋白质的积累,从而间接抑制 FEM-2 的功能。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
福斯特里钦可选择性地抑制 PP2A 和 PP4,它们都是蛋白磷酸酶。通过抑制 PP2A 和 PP4,可以提高细胞内的磷酸化水平,从而限制 FEM-2 的底物库,降低其活性。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
异诺霉素是一种钙离子拮抗剂,能提高细胞内的钙含量。钙水平升高可激活钙依赖性蛋白激酶并抑制钙敏感性磷酸酶,这可能会因磷酸化状态的改变而间接抑制 FEM-2 的活性。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可抑制蛋白磷酸酶钙调磷酸酶,最终导致对 T 细胞活化非常重要的 NFAT 通路受到抑制。钙调蛋白抑制可能会通过改变磷蛋白格局和 FEM-2 的相关调控途径间接影响 FEM-2。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Cerulenin 可抑制脂肪酸合成酶,该酶对脂质的生物合成至关重要。通过破坏脂质代谢和膜组成, Cerulenin 可能会影响对 FEM-2 功能至关重要的信号通路和膜相关蛋白,从而导致其受到间接抑制。 |