FAM75A4 アクチベーター

一般的なFAM75A4活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、リチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはそのような分子の一つで、サイクリックAMP（cAMP）レベルを高め、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、その結果、多数のタンパク質をリン酸化し、その機能や相互作用を変化させる可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼに依存するカスケードを引き起こし、それによって細胞内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与える。別の化合物であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）に作用する。PKCは、タンパク質のリン酸化状態を調節する役割で知られ、多くのシグナル伝達経路に影響を与える。対照的に、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害剤であるIBMXは、細胞環境中のcAMPとcGMPを保持することによって働き、PKAやPKGのようなキナーゼの活性状態を延長し、リン酸化を通じて間接的にタンパク質の活性に影響を与えることができる。

よく知られた成長因子である上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合すると、MAPK/ERKシグナル伝達カスケードを開始し、一連のリン酸化イベントを通じてタンパク質の活性を変化させる可能性がある。同様に、Wnt-3aに代表されるWntシグナル伝達経路の成分や、塩化リチウムによるGSK-3βの阻害は、この経路内のタンパク質の機能を調節することができる。PI3K阻害剤のLY294002とMEK阻害剤のPD98059は、それぞれキナーゼシグナル伝達カスケードの異なるポイントで作用し、細胞増殖やアポトーシスに関与するものを含む下流のタンパク質活性に影響を与える。SB203580やSP600125のような阻害剤は、MAPキナーゼ経路を介したタンパク質の制御に不可欠なp38 MAPキナーゼとJNKをそれぞれ標的とする。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、タンパク質合成と細胞増殖経路を破壊し、これらの過程に関与するタンパク質の活性に広範な影響を及ぼす可能性がある。