EphB抑制剂是一类化合物,专门针对EphB受体并调节其活性,EphB受体是Eph受体家族的一个分支。 Eph受体是一个庞大的受体酪氨酸激酶家族,在细胞间通讯中发挥着关键作用,特别是在细胞粘附、迁移和边界形成的过程中。EphB受体尤其可以通过细胞间的接触被ephrin-B配体激活,从而产生双向信号,使表达受体和配体的细胞都能接收信号。EphB受体的抑制剂通常为小分子,旨在通过直接与受体的激酶结构域结合或干扰ephrin结合位点来阻断这种信号级联。这些抑制剂的化学结构可能千差万别,通常包含芳香环、杂环或其他支架,使其能够与EphB受体的活性位点或变构位点发生特异性相互作用。从结构上看,EphB抑制剂的特点是能够穿透细胞膜并选择性地与靶向受体结合。其中许多抑制剂是ATP竞争性分子,与ATP竞争结合到EphB受体的激酶结构域,从而阻止受体自磷酸化及随后的下游信号传导。另外,一些抑制剂通过非ATP竞争性机制发挥作用,使受体处于非活性构象或阻止ephrin配体的结合。EphB抑制剂的化学多样性使其结合亲和力、选择性和活性谱得以调节。在EphB信号传导的研究中,这些抑制剂是理解EphB受体的生物学功能及其在细胞发育、轴突引导和组织结构等过程中的作用的重要工具。理解EphB抑制剂的分子相互作用和特异性对于增进对细胞生物学和Eph受体介导的信号传导途径的认识至关重要。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-氮杂胞苷掺入 DNA 后,假设可以通过基因启动子区域的去甲基化来下调 EphB 的转录,从而改变基因表达模式。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂,可能专门针对负责 EphB 激活的激酶,导致 EphB 信号转导和随后的表达减少。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
理论上,槲皮素可以通过抑制 EphB 上游酶的磷酸化,从而降低其基因的转录启动,从而阻碍 EphB 的表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能通过阻碍对 EphB 基因转录活动至关重要的特定转录因子的激活来抑制 EphB 受体的表达。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过阻碍活化B细胞的核因子卡巴轻链增强子(NF-κB)来下调EphB的表达,而NF-κB可能是EphB基因表达的关键。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可能会通过改变组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性来降低 EphB 基因的转录物活性,从而改变染色质结构和基因表达。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 可通过直接抑制磷酸肌醇 3- 激酶(PI3Ks)来降低 EphB 的表达,从而减少可控制基因表达的 PI3K/Akt 信号通路。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 可通过特异性抑制 MEK1/2 降低 EphB 蛋白水平,从而降低 EphB 表达的潜在调控因子 MAPK/ERK 通路的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 可能通过特异性目的 c-Jun N 端激酶(JNK)导致 EphB 表达下降,而 JNK 可能参与了 EphB 基因的转录物控制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 有可能通过靶向 MEK 来下调 EphB 的表达,从而抑制下游 ERK 通路的激活,而 ERK 通路可能参与了 EphB 基因的表达。 |