eIF2C3 抑制因子

常见的 eIF2C3 抑制剂包括但不限于 Salubrinal CAS 405060-95-9、ISRIB、Guanabenz acetate CAS 23256-50-0、Guanfacine CAS 29110-47-2 和 Farnesyl thiosalicylic acid CAS 162520-00-5。

eIF2C3 抑制剂是一组直接或间接调节 eIF2C3 活性的化合物，eIF2C3 是 RNA 沉默和转录后基因调控的关键角色。这些抑制剂为研究 eIF2C3 所参与的错综复杂的细胞过程网络提供了宝贵的工具。直接 eIF2C3 抑制剂，如 Salubrinal 和 ISRIB，以 eIF2α 磷酸化途径的特定成分为靶标。Salubrinal 通过靶向蛋白磷酸酶 1（PP1）复合物抑制 eIF2α 的去磷酸化。另一方面，ISRIB 可阻止 eIF2B 与磷酸化的 eIF2α 结合，促进翻译恢复。这些化学物质通过改变翻译启动的关键调节因子 eIF2α 的磷酸化状态，直接阻碍了 eIF2C3 的功能。

间接的 eIF2C3 抑制剂，如 Guanabenz 和 Guanfacine，通过综合应激反应（ISR）影响 eIF2C3。作为α2-肾上腺素能受体激动剂，它们激活了PERK途径，减少了eIF2α磷酸化，间接影响了eIF2C3。同样，雷帕霉素和 Dactolisib 等化合物通过靶向 mTOR 途径间接调节 eIF2C3，改变 eIF2C3 依赖的蛋白质合成和翻译过程。此外，Tunicamycin 和 Thapsigargin 等药物会诱导内质网（ER）应激，从而通过 PERK 途径导致 eIF2α 磷酸化。这些化合物通过改变细胞对 ER 应激的反应间接影响了 eIF2C3 的活性。最后，Pateamine A 和 Homoharringtonine 等化学物质通过破坏翻译启动或核糖体功能间接影响 eIF2C3，这些过程对 eIF2C3 在 RNA 诱导的沉默复合体（RISC）中的作用至关重要。总之，eIF2C3 抑制剂包括一组针对各种途径和过程的不同化学物质，最终导致对 eIF2C3 在 RNA 沉默和转录后基因调控中的活性进行调节。这些化合物为研究人员剖析转录后基因表达的复杂机制提供了宝贵的工具。