eIF2C2阻害剤
一般的なeIF2C2阻害剤としては、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、フルオロウラシルCAS 51-21-8、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、シスプラチンCAS 15663-27-1、およびアクチノマイシンD CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。
真核翻訳開始因子2C2（eIF2C2）、または広くアルゴノート2（Ago2）として知られるタンパク質は、細胞内のRNA誘導サイレンシング複合体（RISC）において重要な役割を果たします。RISCは、配列特異的な方法で転写後遺伝子サイレンシングを行うRNA干渉（RNAi）経路の中心的な要素です。eIF2C2/Ago2は、この複合体の主要なエフェクタープロテインとして登場し、エンドヌクレアーゼ活性を持ち、標的mRNAを切断する能力を持っています。
エンドヌクレアーゼ活性に加えて、eIF2C2/Ago2はマイクロRNA（miRNA）や小干渉RNA（siRNA）などの小さなRNAと結合するプラットフォームとしても機能します。これらの小さなRNAはガイドとして働き、eIF2C2/Ago2を含むRISCを標的mRNAの相補的な配列に導き、結果としてその分解や翻訳抑制を引き起こします。
eIF2C2/Ago2を標的とする阻害剤は、eIF2C2/Ago2の機能を調節するために設計された分子であり、そのエンドヌクレアーゼ活性、小さなRNAとの相互作用、またはRISCの他の成分との結合を妨げます。eIF2C2/Ago2がRNAi経路において基本的な役割を果たしていることを考えると、これらの阻害剤は転写後遺伝子調節に大きな影響を与える可能性があります。
これらの阻害剤がその効果を発揮する正確な分子メカニズムは様々です。あるものは直接eIF2C2/Ago2に結合し、その構造を変化させ、結果としてその機能を変えるかもしれません。その他のものは、小さなRNAとの相互作用を妨げ、RNAiプロセスを基礎的なレベルで妨害するかもしれません。eIF2C2/Ago2阻害剤の研究は、RNAi経路の複雑さをよりよく理解するための道を提供し、転写後に遺伝子発現を調節するために結集する多くの分子相互作用を解明します。これらの阻害剤の化学的な風景は、絶えず進化し、新しい化合物が合成され、特性が明らかになるにつれて、ますます広がっています。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドはDNA損傷を引き起こし、それが細胞のストレス反応につながり、細胞のリソースをRNAi経路から流用し、eIF2C2をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
ピリミジンアナログとして作用することにより、5-フルオロウラシルはヌクレオチド代謝を妨害する可能性があります。この代謝の妨害は、RNA合成を阻害することでRNAi構成因子に間接的に影響を与え、eIF2C2レベルの低下につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソームを阻害し、タンパク質のターンオーバーに影響を与える。これにより細胞内タンパク質のバランスが崩れ、eIF2C2の安定性や合成が低下する可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンのDNA架橋は、典型的な遺伝子制御から焦点をずらす細胞応答を誘導し、RNAi機構とeIF2C2の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAをインターカレートすることによってRNA合成を阻害する。これは、eIF2C2レベルの減少を含むかもしれない、RNA由来のプロセスの全般的なダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
タンパク質合成を阻害することによって、シクロヘキシミドは新しいeIF2C2分子の産生を停止させ、既存のタンパク質が分解されるにつれてeIF2C2が正味で減少する可能性がある。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
ドキソルビシンによるDNA損傷は、細胞を通常の機能よりもDNA修復を優先させ、RNAi機構を抑制し、eIF2C2レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンによるトポイソメラーゼIの阻害はDNA損傷を引き起こす可能性があり、その結果、RNAiプロセスへの集中が低下し、eIF2C2の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORシグナル伝達に影響を与えることで、ラパマイシンはタンパク質の合成と分解のパターンを変化させ、eIF2C2の合成の減少や分解の増加につながる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
キナーゼ阻害剤として、スタウロスポリンはRNAi装置の安定性や合成に関連するシグナル伝達経路を破壊し、eIF2C2レベルの低下につながる可能性がある。 | ||||||