Los activadores EDAR son un grupo diverso de compuestos químicos que, a través de diversos mecanismos de señalización, facilitan indirectamente el aumento de la actividad EDAR. Compuestos como la forskolina, el IBMX, el Rolipram y el sildenafilo actúan modulando los niveles de nucleótidos cíclicos: la forskolina aumenta directamente el AMPc, y el IBMX y el Rolipram inhiben la actividad de la fosfodiesterasa, lo que conduce a niveles elevados de AMPc y GMPc, respectivamente. Este aumento de los nucleótidos cíclicos potencia la actividad de la proteína cinasa A (PKA), una cinasa que puede fosforilar sustratos implicados en las vías de señalización que afectan a la funcionalidad de la EDAR. El aumento del GMPc por el sildenafilo puede potenciar indirectamente la señalización EDAR a través de la interacción entre las vías del GMPc y del AMPc. Los ionóforos A23187 e Ionomycin elevan el calcio intracelular, un segundo mensajero que activa las quinasas dependientes del calcio y las señales acopladas a la activación de EDAR. El PMA, a través de su activación de la proteína quinasa C (PKC), y el Bimatoprost, al activar los receptores de prostaglandinas, desencadenan eventos de señalización descendentes que están preparados para potenciar la actividad EDAR. El cloruro de litio actúa a nivel genómico, modificando la vía Wnt/β-catenina, lo que podría conducir a la activación de vías en las que interviene EDAR. La anandamida y la capsaicina diversifican aún más la cartera de activadores de EDAR al interactuar con los receptores cannabinoide y TRPV1, respectivamente, iniciando cascadas de señalización que, en última instancia, podrían dar lugar a la activación de procesos mediados por EDAR.
Estas sustancias químicas representan colectivamente un conjunto de herramientas que pueden aumentar la actividad funcional de EDAR a través de vías bioquímicas distintas pero interrelacionadas. Colectivamente, estos activadores, a través de sus acciones bioquímicas específicas, cumplen el papel crucial de facilitar la mejora de las funciones mediadas por EDAR, destacando la compleja interacción de las cascadas de señalización intracelular en la regulación dinámica de la actividad de la proteína.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la PKA. La PKA puede fosforilar objetivos específicos que pueden estar implicados en las vías de señalización, lo que conduce a la regulación al alza de la actividad EDAR. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, que impide la descomposición del AMPc y el GMPc, aumentando así indirectamente la actividad de la PKA y potenciando potencialmente la señalización EDAR. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram inhibe selectivamente la PDE4, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, y mejora indirectamente la cascada de señalización PKA, que podría aumentar la actividad EDAR. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, activando así vías de señalización dependientes del calcio que podrían potenciar la actividad EDAR. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es otro ionóforo del calcio que eleva el calcio intracelular, activando potencialmente las quinasas dependientes del calcio que podrían potenciar la señalización EDAR. | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
Se sabe que el bimatoprost, un análogo de las prostaglandinas, se une a los receptores de prostaglandinas, que a su vez pueden activar vías de señalización descendentes que pueden incluir la activación de EDAR. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), lo que podría conducir a la fosforilación de proteínas dentro de las vías de señalización que potencian la actividad EDAR. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe la GSK-3, lo que conduce a la estabilización de la β-catenina y puede potenciar las vías de señalización en las que interviene EDAR. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina activa los receptores TRPV1, lo que puede conducir a una señalización descendente que implica la afluencia de calcio y otras vías que pueden potenciar la actividad EDAR. | ||||||