DNA pol β Inhibitoren
Gängige DNA pol β Inhibitors sind unter underem Aphidicolin CAS 38966-21-1, 2',3'-Dideoxycytidine CAS 7481-89-2, Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, Teniposide CAS 29767-20-2 und Foscarnet sodium CAS 63585-09-1.
DNA-Polymerase β (DNA pol β) ist ein entscheidendes Enzym im Basen-Exzisions-Reparaturweg (BER) und spielt eine wesentliche Rolle bei den zellulären DNA-Reparaturprozessen. Inhibitoren von DNA pol β sind in erster Linie Chemikalien, die die DNA-Synthese oder die Fähigkeit des Enzyms, Nukleotide an einen wachsenden DNA-Strang anzufügen, beeinträchtigen. Die Inhibitoren von DNA pol β können nach ihrem Wirkmechanismus kategorisiert werden. Zunächst gibt es Nukleosid-Analoga wie 2',3'-Dideoxycytidin, Cytarabin, Fludarabin, Gemcitabin und Clofarabin. Diese Verbindungen ahmen die natürlichen Nukleotide nach, aber ihnen fehlt eine kritische Hydroxylgruppe, was zum Abbruch der DNA-Kettenverlängerung führt, wenn sie in die DNA eingebaut werden. Sie üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie während der Reparatursynthese in den DNA-Strang eingebaut werden und so den durch DNA pol β vermittelten Prozess stoppen.
Eine andere Kategorie umfasst Verbindungen, die indirekt auf DNA pol β einwirken, indem sie auf andere Enzyme abzielen, die an der DNA-Synthese und -Reparatur beteiligt sind. So führen beispielsweise Topoisomerase-Inhibitoren wie Etoposid und Teniposid zu DNA-Strangbrüchen und behindern die Replikation, wodurch sie indirekt die Aktivität von DNA pol β beeinflussen. In ähnlicher Weise stören Anthrazykline wie Daunorubicin und Mitoxantron sowie interkalierende Wirkstoffe wie Actinomycin D die DNA-Synthese und -Replikation, wodurch sie indirekt die Funktion von DNA pol β beeinträchtigen. Foscarnet, ein einzigartiger Inhibitor, wirkt durch Nachahmung von Pyrophosphat und Bindung an die Pyrophosphat-Bindungsstelle des Enzyms, wodurch die Freisetzung von Pyrophosphat gehemmt und somit die Verlängerung der DNA-Kette gestoppt wird. Aphidicolin ist zwar weniger selektiv, hemmt aber ebenfalls DNA pol β, indem es den Nukleotideinbau während der DNA-Synthese verhindert.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 11
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
Aphidicolin ist ein tetrazyklisches Diterpen-Antibiotikum, das selektiv die DNA-Polymerase α und δ und in geringerem Maße auch β hemmt, indem es den Einbau von Nukleotiden verhindert. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Etoposid, ein Topoisomerase-II-Inhibitor, wirkt sich indirekt auf DNA pol β aus, indem es den DNA-Topoisomerase-II-Komplex stabilisiert, was zu DNA-Brüchen und einer beeinträchtigten Replikation führt. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Ähnlich wie Etoposid hemmt Teniposid die Topoisomerase II und beeinflusst damit indirekt das DNA pol β, indem es die Zahl der DNA-Strangbrüche erhöht und die DNA-Synthese unterbricht. | ||||||
Foscarnet sodium | 63585-09-1 | sc-205330 sc-205330A | 1 g 5 g | $186.00 $663.00 | ||
Ein Pyrophosphat-Analogon, das DNA-Polymerasen, einschließlich DNA pol β, hemmt, indem es an die Pyrophosphat-Bindungsstelle bindet und die Phosphatfreisetzung hemmt, wodurch die Elongation gestoppt wird. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Es ist in erster Linie ein Transkriptionsinhibitor, behindert aber auch DNA pol β, indem es in die DNA interkaliert und die Verlängerung des DNA-Strangs verhindert. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
Ein Anthracyclin-Antibiotikum, das sich in die DNA einlagert und die DNA-Synthese hemmt. Es wirkt indirekt auf DNA pol β, indem es die DNA-Replikationsprozesse unterbricht. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
Ein synthetisches Anthracendion, das sich in die DNA einlagert und die Topoisomerase II hemmt und indirekt auf DNA pol β einwirkt, indem es DNA-Strangbrüche fördert. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
Ein Nukleosidanalogon, das die DNA-Polymerase, einschließlich DNA pol β, durch Einbau in die DNA und Beendigung der Kettenverlängerung hemmt. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
Ein Purinanalogon, das DNA-Polymerasen, einschließlich DNA pol β, hemmt und in die DNA eingebaut wird, was zu einem Kettenabbruch führt. | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | $94.00 $283.00 | 13 | |
Ein Nukleosidanalogon, das auf die DNA-Synthese abzielt und DNA-Polymerasen wie DNA pol β durch Einbau in die DNA und Beendigung der Elongation hemmt. | ||||||