ダイバーシン活性化剤は、Wntシグナル伝達と細胞極性の制御に極めて重要な役割を果たすことで知られるタンパク質ダイバーシンの機能的活性を増幅するために、細胞内シグナル伝達経路に関与する化学化合物の特定のサブセットを包含する。これらの活性化剤は様々なメカニズムで作用し、それぞれがタンパク質の挙動と活性を支配する複雑なネットワークの異なる要素を標的とする。例えば、このクラスの化合物の中には、ダイバーシンを活性型コンフォメーションで安定化させ、それによって下流の重要なシグナル伝達成分との相互作用を促進することによって効果を発揮するものがある。また、リン酸化やユビキチン化など、ダイバーシンの完全な活性化に不可欠な翻訳後修飾を促進することによって作用するものもある。一旦活性化されたダイバーシンは、Wntシグナルをより効果的に伝播させ、細胞運命決定と軸形成の動態に影響を与えることができる。
さらに、ディバーシン活性化因子は、ディバーシンの活性をより助長するように局所的な細胞環境を調節することによっても機能することができる。これには、細胞膜の脂質組成を変化させ、ダイバーシンの局在やコンフォメーションに影響を与えるか、カルシウムなどのイオンレベルに影響を与えることが関与している可能性がある。ダイバーシンの活性を高めることで、これらの活性化因子は、シグナル伝達のための適切な細胞内状況を維持するために重要なタンパク質複合体の組み立てと機能に間接的に影響を与える。これらの化学活性化因子の全体的な効果は、ダイバーシンがシグナル伝達イベントに効果的に関与するために最適な位置に配置され、翻訳後修飾されるようにすることであり、それによって細胞構造と機能の維持に不可欠なシグナルが正しく伝達されるようにすることである。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することができます。PKAのリン酸化はWntシグナル伝達経路を制御することができ、Diversinはβ-カテニンの安定化に影響を与えることで調節成分として働き、細胞シグナル伝達におけるDiversinの機能を強化します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、βカテニンをリン酸化して分解する酵素であるGSK-3βを阻害する。塩化リチウムはGSK-3βを阻害することでβカテニンを安定化させ、Wnt/βカテニンシグナル伝達経路を強化する。この経路において、DiversinはDishevelledタンパク質のアンタゴニストとして作用し、間接的にDiversinの機能活性を高める。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIOは、Wntシグナル伝達経路の活性化を促進するGSK-3βの特異的阻害剤です。GSK-3βによるβカテニンのリン酸化を阻害することで、BIOは間接的にこの経路の制御におけるDiversinの機能活性を強化します。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、間接的にカルシウムイオン/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII(CaMKII)に影響を与える。CaMKIIはWntシグナル伝達を調節することができ、ここでディベリンはディシェルベルドタンパク質と相互作用し、ディベリンの活性をアップレギュレートする。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763は、GSK-3β阻害剤のひとつであり、β-カテニンを安定化することでWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を強化します。DiversinはDishevelledとの相互作用によりこの経路を制御することが知られているため、SB-216763は間接的にDiversinの活性をこのコンテクストにおいて増強します。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001は、Axin-β-カテニン相互作用を阻害することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路のアゴニストとして作用し、この経路の活性化を促進します。これにより、間接的に、この経路におけるDiversinの調節機能が増強されます。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644はL型カルシウムチャネルの作動薬であり、カルシウム流入を増加させ、Ca²⁺/カルモジュリン依存性プロセスに影響を与える可能性があります。このメカニズムは、Wntシグナル伝達のCa²⁺感受性成分の調節を介して間接的にDiversinの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、これは複数のシグナル伝達経路と相互作用します。 PKCの活性化は、Wnt経路に関与するタンパク質のリン酸化につながり、この経路におけるDiversinの調節作用を強化する可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、その結果、細胞内のリン酸化レベルが増加します。これにより、Wntシグナル伝達経路の力学が変化し、間接的にDiversinによる経路の調節に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
メビノリン(別名ロバスタチン)はHMG-CoA還元酵素を阻害し、コレステロール合成を減少させる。コレステロールはWntリガンドの合成の前駆体であるため、そのレベルを調節することでWntシグナル伝達に影響を与えることができる。 |