Gli inibitori chimici di DAF-4, una proteina coinvolta nella segnalazione del TGF-β, agiscono principalmente interrompendo le attività chinasiche di vari recettori del TGF-β di tipo I, come ALK5, che è un componente critico della via di segnalazione utilizzata da DAF-4. SB-431542, ad esempio, ha come bersaglio ALK5 e impedisce la fosforilazione di Smad2/3, inibendo la trasduzione del segnale normalmente facilitata da DAF-4. LY364947 e SD-208 funzionano in modo simile inibendo selettivamente l'attività della chinasi ALK5, bloccando la via di segnalazione Smad-dipendente cruciale per la funzione di DAF-4. Anche EW-7197 impedisce l'attività della chinasi ALK5, prevenendo l'attivazione delle proteine Smad2/3 nella via di segnalazione del TGF-β, inibendo così DAF-4. Inoltre, LY2157299 ha come bersaglio ALK5 e interrompe il suo ruolo nella segnalazione TGF-β, che è essenziale per la fosforilazione di Smad2/3 e, di conseguenza, per l'inibizione della segnalazione DAF-4.
Altri inibitori chimici come A-83-01, SB-505124 e RepSox dimostrano il loro effetto mirando selettivamente non solo ad ALK5 ma anche ad ALK4 e ALK7, ampliando la portata dell'inibizione dei recettori TGF-β di tipo I coinvolti nella segnalazione di DAF-4. A-83-01 e SB-505124 ostacolano la fosforilazione delle proteine Smad, un passaggio chiave nell'attività di DAF-4. Analogamente, RepSox inibisce ALK5, sopprimendo la via di segnalazione TGF-β/Smad cruciale per DAF-4. GW788388 è un potente inibitore sia di ALK5 che di ALK4, che impedisce l'attivazione della via Smad2/3 e quindi inibisce la segnalazione di DAF-4. IN-1130 è un inibitore di ALK5 che interrompe la fosforilazione mediata da TGF-β delle proteine Smad, che sono a valle di DAF-4, inibendone efficacemente l'attività. Infine, SM16 e LDN-193189 limitano la via di segnalazione Smad, fondamentale per la funzione di DAF-4, inibendo ALK5 e ALK2/ALK3, rispettivamente, impedendo così l'attività biologica di DAF-4. Questi inibitori contribuiscono collettivamente alla modulazione dell'attività di DAF-4 colpendo vari punti della cascata di segnalazione TGF-β/Smad.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Questa piccola molecola inibisce il recettore ALK5 del TGF-β di tipo I, che è coinvolto nella via Smad2/3. Poiché DAF-4 è un recettore TGF-β, l'inibizione di ALK5 da parte di SB-431542 impedisce la fosforilazione di Smad2/3, portando a una riduzione della trasduzione del segnale e all'inibizione della segnalazione TGF-β legata a DAF-4. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 è un inibitore selettivo del recettore TGF-β di tipo I ALK5. Inibendo l'attività della chinasi ALK5, LY364947 sopprime la fosforilazione delle proteine Smad, che sono a valle di DAF-4, inibendo così la via di segnalazione TGF-β/Smad e successivamente la segnalazione di DAF-4. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01 inibisce selettivamente ALK5, ALK4 e ALK7, che sono recettori di tipo I del TGF-β. La segnalazione di DAF-4 si basa su percorsi simili e quindi A-83-01 inibisce DAF-4 ostacolando la fosforilazione delle proteine Smad e la propagazione della via di segnalazione TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 è un inibitore della chinasi del recettore TGF-β I (ALK5). Bloccando l'attività chinasica di ALK5, SD-208 interrompe il percorso di segnalazione Smad-dipendente, che è necessario per la funzione di DAF-4, inibendo così efficacemente l'attività di DAF-4. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 è un potente inibitore dell'attività della chinasi ALK5. Impedisce la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad2/3 nella via di segnalazione a valle del TGF-β, che sono essenziali per la trasduzione del segnale DAF-4, portando all'inibizione di DAF-4. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299, noto anche come Galunisertib, inibisce selettivamente ALK5, bloccando così la segnalazione TGF-β. Ciò determina una diminuzione della fosforilazione di Smad2/3 e inibisce i processi di segnalazione di DAF-4 che dipendono da questa via. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox è un inibitore di ALK5 che ostacola la via di segnalazione TGF-β/Smad. In questo modo, porta all'inibizione della fosforilazione di Smad2/3, che sono a valle di DAF-4, inibendo così l'attività di DAF-4. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 è un inibitore potente e selettivo di ALK5 e ALK4, che sono coinvolti nella segnalazione del TGF-β. L'inibizione dell'attività chinasica di questi recettori impedisce l'attivazione della via Smad2/3, inibendo così la segnalazione di DAF-4. | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
IN-1130 è un inibitore ALK5 che interrompe la fosforilazione mediata da TGF-β delle proteine Smad. Dal momento che le proteine Smad sono a valle di DAF-4, l'inibizione della loro attivazione con IN-1130 inibisce efficacemente l'attività di DAF-4. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
L'SB-505124 inibisce selettivamente ALK4, ALK5 e ALK7, impedendo così la fosforilazione e l'attivazione delle proteine Smad2/3, fondamentali per la segnalazione del TGF-β. Questa inibizione influisce sulla trasduzione del segnale di DAF-4, portando alla sua inibizione. | ||||||