DAF-4是一种参与TGF-β信号传导的蛋白质,其化学抑制剂主要通过破坏各种TGF-β I型受体(如ALK5)的激酶活性发挥作用,而ALK5是DAF-4所利用的信号传导途径的一个重要组成部分。例如,SB-431542 以 ALK5 为靶标,阻止 Smad2/3 的磷酸化,从而抑制 DAF-4 通常促进的信号转导。LY364947 和 SD-208 也有类似的作用,它们选择性地抑制 ALK5 激酶的活性,阻断对 DAF-4 功能至关重要的 Smad 依赖性信号途径。EW-7197 也能抑制 ALK5 激酶的活性,阻止 TGF-β 信号通路中 Smad2/3 蛋白的激活,从而抑制 DAF-4。此外,LY2157299 以 ALK5 为靶点,破坏了它在 TGF-β 信号传导中的作用,而这对于 Smad2/3 的磷酸化以及 DAF-4 信号传导的抑制至关重要。
其他化学抑制剂,如 A-83-01、SB-505124 和 RepSox,不仅选择性地针对 ALK5,还针对 ALK4 和 ALK7,从而扩大了对参与 DAF-4 信号转导的 TGF-β I 型受体的抑制范围。A-83-01 和 SB-505124 会阻碍 Smad 蛋白的磷酸化,这是 DAF-4 活性的关键步骤。同样,RepSox 可抑制 ALK5,从而抑制对 DAF-4 至关重要的 TGF-β/Smad 信号通路。GW788388 是 ALK5 和 ALK4 的强效抑制剂,可阻止 Smad2/3 通路的激活,从而抑制 DAF-4 信号转导。IN-1130 是一种 ALK5 抑制剂,它能破坏 TGF-β 介导的 Smad 蛋白(DAF-4 的下游)的磷酸化,从而有效抑制其活性。最后,SM16 和 LDN-193189 分别通过抑制 ALK5 和 ALK2/ALK3 限制了对 DAF-4 功能至关重要的 Smad 信号通路,从而阻止了 DAF-4 的生物活性。这些抑制剂通过靶向 TGF-β/Smad 信号级联中的不同点,共同促进了 DAF-4 活性的调节。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
这种小分子抑制参与 Smad2/3 通路的 TGF-β I 型受体 ALK5。由于 DAF-4 是一种 TGF-β 受体,SB-431542 对 ALK5 的抑制可阻止 Smad2/3 的磷酸化,从而减少信号转导并抑制 DAF-4 相关的 TGF-β 信号传导。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947是TGF-β I型受体ALK5的选择性抑制剂。通过抑制ALK5激酶活性,LY364947抑制Smad蛋白的磷酸化,而Smad蛋白是DAF-4的下游蛋白,从而抑制TGF-β/Smad信号通路,进而抑制DAF-4信号。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01可选择性抑制TGF-β I型受体ALK5、ALK4和ALK7。DAF-4信号依赖类似的途径,因此A-83-01通过阻碍Smad蛋白的磷酸化以及TGF-β信号通路的传播来抑制DAF-4。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 是一种 TGF-β 受体 I(ALK5)激酶抑制剂。通过阻断 ALK5 的激酶活性,SD-208 破坏了 DAF-4 功能所必需的 Smad 依赖性信号通路,从而有效抑制了 DAF-4 的活性。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 是 ALK5 激酶活性的强效抑制剂。它可以阻止下游TGF-β信号通路中Smad2/3蛋白的磷酸化与活化,而Smad2/3蛋白对于DAF-4信号转导至关重要,因此可以抑制DAF-4。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299(又名Galunisertib)可选择性抑制ALK5,从而阻断TGF-β信号传导。这会导致Smad2/3磷酸化减少,并抑制依赖该途径的DAF-4信号传导过程。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSox是一种ALK5抑制剂,可阻断TGF-β/Smad信号通路。因此,它可抑制DAF-4下游的Smad2/3的磷酸化,从而抑制DAF-4的活性。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388 是参与 TGF-β 信号传导的 ALK5 和 ALK4 的强效选择性抑制剂。抑制这些受体的激酶活性可阻止 Smad2/3 通路的激活,从而抑制 DAF-4 信号传导。 | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
IN-1130是一种ALK5抑制剂,可阻断TGF-β介导的Smad蛋白磷酸化。由于Smad蛋白是DAF-4的下游,用IN-1130抑制其激活可有效抑制DAF-4的活性。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124可选择性地抑制ALK4、ALK5和ALK7,从而阻止Smad2/3蛋白的磷酸化与活化,而Smad2/3蛋白对于TGF-β信号传导至关重要。这种抑制作用会影响DAF-4的信号转导,从而抑制DAF-4。 |