DAF-4阻害剤
一般的なDAF-4阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、TGF-β RIキナーゼ阻害剤V CAS 627536-09-8、EW-7197 CAS 1352608-82-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TGF-βシグナル伝達に関与するタンパク質であるDAF-4の化学的阻害剤は、DAF-4が利用するシグナル伝達経路の重要な構成要素であるALK5など、様々なTGF-βタイプI受容体のキナーゼ活性を阻害することによって主に作用する。例えば、SB-431542はALK5を標的としてSmad2/3のリン酸化を阻害し、DAF-4によって通常促進されるシグナル伝達を阻害する。LY364947とSD-208は、ALK5のキナーゼ活性を選択的に阻害することで同様に機能し、DAF-4の機能にとって重要なSmad依存性のシグナル伝達経路を阻害する。EW-7197もまたALK5キナーゼ活性を阻害し、TGF-βシグナル伝達経路におけるSmad2/3タンパク質の活性化を阻止し、それによってDAF-4を阻害する。さらに、LY2157299はALK5を標的とし、TGF-βシグナル伝達におけるその役割を阻害し、Smad2/3のリン酸化、ひいてはDAF-4シグナルの阻害に不可欠である。
A-83-01、SB-505124、RepSoxのような他の化学阻害剤は、ALK5だけでなくALK4やALK7も選択的に標的とすることでその効果を発揮し、DAF-4シグナル伝達に関与するTGF-βタイプI受容体全体に阻害の範囲を広げている。A-83-01とSB-505124は、DAF-4活性の重要なステップであるSmadタンパク質のリン酸化を阻害する。同様に、RepSoxはALK5を阻害し、DAF-4にとって重要なTGF-β/Smadシグナル伝達経路を抑制する。GW788388はALK5とALK4の両方を強力に阻害し、Smad2/3経路の活性化を阻止し、それによってDAF-4シグナル伝達を阻害する。IN-1130はALK5阻害剤で、DAF-4の下流にあるSmadタンパク質のTGF-β媒介リン酸化を阻害し、その活性を効果的に阻害する。最後に、SM16とLDN-193189は、それぞれALK5とALK2/ALK3を阻害することにより、DAF-4の機能にとって極めて重要なSmadシグナル伝達経路を制限し、DAF-4の生物学的活性を阻害する。これらの阻害剤は、TGF-β/Smadシグナル伝達カスケード内の様々なポイントを標的とすることで、DAF-4活性の調節に寄与している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
この低分子は、Smad2/3経路に関与するTGF-β型I受容体ALK5を阻害する。DAF-4はTGF-β受容体であるため、SB-431542によるALK5の阻害はSmad2/3のリン酸化を防ぎ、シグナル伝達を減らしてDAF-4関連のTGF-βシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947はTGF-βタイプI受容体ALK5の選択的阻害剤です。ALK5のキナーゼ活性を阻害することにより、LY364947はDAF-4の下流にあるSmadタンパク質のリン酸化を抑制し、その結果、TGF-β/Smadシグナル伝達経路、そしてDAF-4シグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01は、TGF-βのI型受容体であるALK5、ALK4、ALK7を選択的に阻害します。DAF-4シグナル伝達は同様の経路に依存しているため、A-83-01はSmadタンパク質のリン酸化とTGF-βシグナル伝達経路の伝播を阻害することでDAF-4を阻害します。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208はTGF-β受容体I（ALK5）キナーゼ阻害剤です。ALK5のキナーゼ活性を阻害することで、SD-208はDAF-4の機能に必要なSmad依存性シグナル伝達経路を遮断し、DAF-4の活性を効果的に阻害します。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197はALK5キナーゼ活性の強力な阻害剤です。DAF-4のシグナル伝達に不可欠な下流のTGF-βシグナル伝達経路におけるSmad2/3タンパク質のリン酸化と活性化を阻害し、DAF-4を阻害します。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299（Galunisertibとも呼ばれる）はALK5を選択的に阻害し、それによってTGF-βシグナル伝達を遮断します。これによりSmad2/3のリン酸化が減少し、この経路に依存するDAF-4シグナル伝達プロセスが阻害されます。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSoxは、TGF-β/Smadシグナル伝達経路を阻害するALK5阻害剤です。これにより、DAF-4の下流にあるSmad2/3のリン酸化が阻害され、DAF-4の活性が阻害されます。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388は、TGF-βシグナル伝達に関与するALK5およびALK4の両方に対する強力かつ選択的な阻害剤です。これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することでSmad2/3経路の活性化が阻害され、DAF-4シグナル伝達が抑制されます。 | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
IN-1130は、TGF-β媒介のSmadタンパク質のリン酸化を阻害するALK5阻害剤です。Smadタンパク質はDAF-4の下流にあるため、IN-1130によってSmadタンパク質の活性化が阻害されると、DAF-4の活性が効果的に阻害されます。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124はALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害し、TGF-βシグナル伝達に重要なSmad2/3タンパク質のリン酸化と活性化を阻害します。この阻害はDAF-4のシグナル伝達に影響を与え、DAF-4の阻害につながります。 | ||||||