CYPOR阻害剤
一般的なCYPOR阻害剤には、7-エトキシレゾルフィン CAS 5725-91-7、アモジアキン CAS 86-42-0、フルコナゾール CAS 86386-73-4、フェノフィブラート CAS 49562-28-9、エリスロマイシン CAS 114-07-8。
シトクロムP450酸化還元酵素（CYPOR）は、薬物、毒素、ステロイドなど、広範な内因性および外因性化合物の代謝に関与するすべてのミクロソームシトクロムP450酵素に電子供与体として作用する重要な酵素です。CYPORの機能は、シトクロムP450酵素の触媒活性に不可欠であり、NADPHからP450への電子の移動を促進することで、基質の酸化代謝を可能にします。このプロセスは、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝、および外来化学物質の解毒に不可欠です。CYPORはP450酵素をサポートすることで、生理的恒常性の維持、薬物代謝への影響、および有害となる可能性のある化合物の生物活性化と除去の調節において重要な役割を果たしています。
CYPORの阻害は、シトクロムP450媒介代謝に重大な影響を及ぼし、薬物の薬物動態の変化、有毒物質の蓄積、および重要なホルモンの合成の混乱を招く可能性があります。阻害は、CYPORの活性部位に結合する阻害剤との直接的な相互作用など、さまざまなメカニズムによって起こり、これによりP450酵素への電子伝達が妨げられます。あるいは、CYPORにおける翻訳後修飾または遺伝子変異が、その構造的完全性または機能を損なうことで、電子伝達の効率を低下させる可能性もあります。さらに、特定の化学物質への曝露や細胞の酸化還元状態の変化などの特定の環境要因も、CYPORの活性を間接的に調節し、P450酵素をサポートする能力に影響を与える可能性があります。CYPOR阻害のメカニズムを理解することは、P450酵素活性に影響を与える要因を解明する上で極めて重要であり、これは薬物代謝、毒物学、代謝異常に関連する疾患の病態生理学に重大な影響を及ぼす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
7-エトキシレゾルフィンは、チトクロームP450酵素、特にCYP1A1の選択的基質として機能する。そのユニークな構造は、代謝反応中の効率的な電子移動を可能にし、蛍光性代謝物の形成につながる。この化合物は特異な反応速度を示し、酵素活性に対する感受性を際立たせる変換速度が速い。さらに、親水性と親油性のバランスが膜透過性を高め、バイオアベイラビリティや様々な生体システムとの相互作用に影響を与える。 | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
アモディアキンはCYPORの直接阻害剤であり、特にその電子伝達機能を妨害します。CYPORに結合し、NADPHからシトクロムP450酵素への電子の効率的な伝達を妨げることで、電子伝達系を破壊します。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
フルコナゾールはCYPORの電子伝達機能に作用する直接的な阻害剤です。CYPORに結合することで、NADPHからシトクロムP450酵素への電子伝達、特にステロールの合成に関与する酵素への電子伝達を阻害します。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
フェノフィブラートはCYPORの直接的な阻害剤であり、電子伝達機能を標的としています。NADPHからシトクロムP450酵素への電子伝達を妨害し、酵素活性を低下させます。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
エリスロマイシンは、CYPORの直接阻害剤であり、特にその電子伝達活性に影響を与えます。CYPORに結合することで、NADPHからチトクロームP450酵素への電子の流れを妨害し、触媒機能の低下を引き起こします。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールはCYPORの直接阻害剤であり、電子伝達機能に作用します。NADPHからシトクロムP450酵素への電子伝達、特にステロールの合成に関与する電子伝達を阻害します。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはCYPORの電子伝達機能を標的とする直接的な阻害剤です。NADPHからチトクロームP450酵素への電子の流れを遮断し、それらの触媒活性を低下させます。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは、CYPORの直接阻害剤であり、特にその電子伝達活性に影響を与えます。CYPORに結合することで、NADPHからシトクロムP450酵素への電子伝達を阻害し、酵素機能の低下をもたらします。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンはCYPORの直接阻害剤であり、電子伝達機能に作用します。NADPH からシトクロム P450 酵素への電子伝達、特に内因性および外因性化合物の代謝に関与する電子伝達を阻害します。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、CYPORの電子伝達機能を標的とする直接的な阻害剤です。NADPHからシトクロムP450酵素への電子の流れを阻害し、それらの触媒活性を低下させます。 | ||||||