CYPOR Inhibitoren
Gängige CYPOR Inhibitors sind unter underem 7-Ethoxyresorufin CAS 5725-91-7, Amodiaquine CAS 86-42-0, Fluconazole CAS 86386-73-4, Fenofibrate CAS 49562-28-9 und Erythromycin CAS 114-07-8.
Die Cytochrom-P450-Oxidoreduktase (CYPOR) ist ein entscheidendes Enzym, das als Elektronendonor für alle mikrosomalen Cytochrom-P450-Enzyme dient, die am Stoffwechsel einer Vielzahl endogener und exogener Verbindungen beteiligt sind, darunter Medikamente, Toxine und Steroide. Die Funktion von CYPOR ist für die katalytische Aktivität der Cytochrom-P450-Enzyme von entscheidender Bedeutung, da es die Übertragung von Elektronen von NADPH auf P450s erleichtert und so den oxidativen Stoffwechsel von Substraten ermöglicht. Dieser Prozess ist für die Biosynthese von Steroidhormonen, den Stoffwechsel von Fettsäuren und die Entgiftung von Fremdchemikalien von entscheidender Bedeutung. Durch die Unterstützung von P450-Enzymen spielt CYPOR eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der physiologischen Homöostase, der Beeinflussung des Arzneimittelstoffwechsels und der Modulation der Bioaktivierung und Ausscheidung potenziell schädlicher Verbindungen.
Die Hemmung von CYPOR kann den durch Cytochrom P450 vermittelten Stoffwechsel stark beeinflussen und möglicherweise zu einer veränderten Pharmakokinetik von Medikamenten, einer Anhäufung toxischer Substanzen und Störungen bei der Synthese wichtiger Hormone führen. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter die direkte Interaktion mit Inhibitoren, die an das aktive Zentrum von CYPOR binden und so den Elektronentransfer zu P450-Enzymen blockieren. Alternativ können posttranslationale Modifikationen oder genetische Mutationen in CYPOR dessen strukturelle Integrität oder Funktion beeinträchtigen und so die Effizienz des Elektronentransfers verringern. Darüber hinaus können bestimmte Umweltfaktoren, wie die Exposition gegenüber bestimmten Chemikalien oder Veränderungen des zellulären Redoxstatus, die CYPOR-Aktivität auch indirekt modulieren und so die Fähigkeit zur Unterstützung von P450-Enzymen beeinträchtigen. Das Verständnis der Mechanismen der CYPOR-Hemmung ist entscheidend für die Aufklärung der Faktoren, die die Aktivität des P450-Enzyms beeinflussen, was erhebliche Auswirkungen auf den Arzneimittelstoffwechsel, die Toxikologie und die Pathophysiologie von Krankheiten hat, die mit einer Stoffwechselstörung verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
7-Ethoxyresorufin dient als selektives Substrat für Cytochrom-P450-Enzyme, insbesondere CYP1A1. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine effiziente Elektronenübertragung während der Stoffwechselreaktionen, was zur Bildung fluoreszierender Metaboliten führt. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, mit einer schnellen Umwandlungsrate, die ihre Empfindlichkeit gegenüber der Enzymaktivität unterstreicht. Darüber hinaus verbessert ihr hydrophiles und lipophiles Gleichgewicht die Membrandurchlässigkeit, was ihre Bioverfügbarkeit und Interaktion mit verschiedenen biologischen Systemen beeinflusst. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Amodiaquin ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der speziell in dessen Elektronentransferfunktion eingreift. Es stört die Elektronentransportkette, indem es an CYPOR bindet und den effizienten Elektronentransfer von NADPH zu Cytochrom-P450-Enzymen verhindert. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Fluconazol ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion wirkt. Durch die Bindung an CYPOR stört es den Elektronentransfer von NADPH zu Cytochrom-P450-Enzymen, insbesondere zu solchen, die an der Sterolsynthese beteiligt sind. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Fenofibrat ist ein direkter Inhibitor von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion abzielt. Es stört die Übertragung von Elektronen von NADPH auf Cytochrom-P450-Enzyme, was zu einer Verringerung ihrer enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Erythromycin ist ein direkter Hemmstoff von CYPOR, der insbesondere dessen Elektronentransferaktivität beeinträchtigt. Durch Bindung an CYPOR unterbricht es den Elektronenfluss von NADPH zu den Cytochrom-P450-Enzymen, was zu einer Verringerung ihrer katalytischen Funktion führt. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Clotrimazol ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion wirkt. Es stört die Übertragung von Elektronen von NADPH auf Cytochrom-P450-Enzyme, insbesondere auf solche, die an der Synthese von Sterolen beteiligt sind. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion abzielt. Er unterbricht den Elektronenfluss von NADPH zu Cytochrom-P450-Enzymen, was zu einer Verringerung ihrer katalytischen Aktivität führt. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Trimethoprim ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der insbesondere dessen Elektronentransferaktivität beeinflusst. Durch die Bindung an CYPOR wird die Übertragung von Elektronen von NADPH auf Cytochrom-P450-Enzyme unterbrochen, was zu einer Verringerung ihrer enzymatischen Funktion führt. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion wirkt. Es stört die Übertragung von Elektronen von NADPH auf Cytochrom-P450-Enzyme, insbesondere auf solche, die am Stoffwechsel endogener und exogener Verbindungen beteiligt sind. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein direkter Hemmer von CYPOR, der auf dessen Elektronentransferfunktion abzielt. Es unterbricht den Elektronenfluss von NADPH zu den Cytochrom-P450-Enzymen, was zu einer Verringerung ihrer katalytischen Aktivität führt. | ||||||