Date published: 2025-9-7

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Tamoxifen (CAS 10540-29-1)

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대체 이름:
(Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine; Mammaton; Novaldex; Tamoxifen; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxife
적용:
Tamoxifen 는 선택적 에스트로겐 반응 조절제(SERM), 단백질 키나아제 C 억제제 및 항 혈관 신생 인자입니다.
CAS 등록번호:
10540-29-1
순도:
≥99%
분자량:
371.52
분자식:
C26H29NO
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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타목시펜은 선택적 에스트로겐 반응 조절제(SERM)로서 에스트로겐 수용체 활동을 조절하는 미묘한 메커니즘을 제공합니다. 타목시펜의 역할은 세포 성장과 분화에 영향을 미치는 세포 신호 전달 경로의 중추 효소인 단백질 키나제 C(PKC)를 억제하는 것으로 확장되어 세포 조절 및 신호 전달에 초점을 맞춘 연구에서 그 잠재력을 보여줍니다. 또한 타목시펜은 종양의 성장과 전이를 연구하는 데 있어 새로운 혈관의 발달을 방해하는 항혈관신생 특성을 나타냅니다. 타목시펜은 사이토크롬 P450 동형체인 CYP2D6 및 CYP3A4에 의한 대사 변환을 통해 활성 대사산물인 4-하이드록시타목시펜(4-OHT)과 엔독시펜으로 전환되며, 이는 작용 메커니즘의 중심이 되는 물질입니다. 이러한 변화는 화합물의 활성을 조절하는 데 있어 대사 경로의 중요성을 강조합니다. 유방암 연구의 맥락에서 타목시펜이 PAX2 의존성을 통해 ERBB2에 대한 유전자 억제제로 작용하는 능력은 유전자 발현 연구와 유전자 조절 메커니즘 탐색에서 타목시펜의 잠재력을 강조합니다. 유방 종양 세포에서 에스트라디올에 의해 자극된 VEGF 생성을 차단하는 효능은 종양 발생에서 호르몬이 주도하는 과정을 해부하는 데 있어 타목시펜의 역할을 더욱 강조합니다. 또한 타목시펜이 인간 악성 신경교종 세포주에서 세포 사멸을 유도하는 것은 프로그램된 세포 사멸 메커니즘을 연구하는 모델을 제시합니다. 에스트로겐 수용체 알파(ER 알파)와 베타(ER 베타)를 모두 활성화하는 타목시펜은 에스트로겐 수용체 신호 경로 탐색을 촉진하여 호르몬 자극에 대한 세포 반응에 대한 폭넓은 이해에 크게 기여하고 있습니다.


Tamoxifen (CAS 10540-29-1) 참고자료

  1. 항에스트로겐 약물인 타목시펜과 여러 유도체, 칼슘 결합 단백질 칼모둘린의 상호작용에 대한 분자 모델링 연구.  |  Edwards, KJ., et al. 1992. J Med Chem. 35: 2753-61. PMID: 1322985
  2. TGFbeta2와 TbetaRII는 유방암 세포에서 타목시펜과 타목시펜 대사체의 항증식 효과를 측정하는 유효한 분자 바이오마커입니다.  |  Buck, MB., et al. 2008. Breast Cancer Res Treat. 107: 15-24. PMID: 18043895
  3. 아미노 및 요오드타목시펜: 합성, 에스트로겐 수용체 친화성 및 생체 분포.  |  Strickland, LA., et al. 1990. Drug Des Deliv. 6: 195-212. PMID: 1963782
  4. 액체 크로마토그래피-텐덤 질량 분석법을 통한 타목시펜 대사체 이성질체 분리 및 정량화.  |  Jaremko, M., et al. 2010. Anal Chem. 82: 10186-93. PMID: 21086978
  5. 산화제로 질산화물을 사용하여 사치환 올레핀의 입체 선택적 합성을 위한 산화적 헤크 아릴레이션.  |  He, Z., et al. 2012. Angew Chem Int Ed Engl. 51: 3699-702. PMID: 22383123
  6. 타목시펜이 온전한 MCF-7 세포에서 체외 단백질 키나아제 C 활성과 내인성 단백질 인산화에 미치는 반대 효과.  |  Issandou, M., et al. 1990. Cancer Res. 50: 5845-50. PMID: 2393853
  7. 구리-팔라듐 촉매 탈카르복실화 교차 결합을 통한 트리아릴에틸렌의 입체 선택적 합성: (Z)-타목시펜의 합성.  |  Cahiez, G., et al. 2014. Chem Commun (Camb). 50: 8982-4. PMID: 24980393
  8. 새로운 타목시펜-1,2,4-트리아졸 접합체의 합성 및 생물학적 평가.  |  Murty, MS., et al. 2016. Mol Divers. 20: 687-703. PMID: 27278444
  9. 타목시펜 이성질체와 대사 산물은 칸 나비 노이드 수용체에서 뚜렷한 친화력과 활성을 나타냅니다: 신약 개발을 위한 잠재적 발판.  |  Ford, BM., et al. 2016. PLoS One. 11: e0167240. PMID: 27936172
  10. 선구적인 약물 타목시펜: 타목시펜 유도체의 치료 잠재력에 대한 업데이트.  |  Shagufta,. and Ahmad, I. 2018. Eur J Med Chem. 143: 515-531. PMID: 29207335
  11. 타목시펜에 의한 단백질 키나아제 C의 억제.  |  O'Brian, CA., et al. 1985. Cancer Res. 45: 2462-5. PMID: 3157445
  12. 쥐 간 마이크로솜에 의한 타목시펜의 대사 양상. 새로운 대사 산물의 확인: E-1-[4-(2-dimethylaminoethoxy)-phenyl]-1, 2-diphenyl-1-buten-3-ol N-oxide.  |  McCague, R. and Seago, A. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 827-34. PMID: 3954788
  13. 실험실 동물에서 타목시펜의 약리학.  |  Jordan, VC., et al. 1980. Cancer Treat Rep. 64: 745-59. PMID: 6775807
  14. 모세관 전기영동을 통한 의약품 및 관련 불순물 측정.  |  Ng, CL., et al. 1994. J Chromatogr A. 680: 579-86. PMID: 7981835
  15. 순수 항에스트로겐의 항산화 작용: 타목시펜 및 17 베타-에스트라디올에 비해 지질 과산화를 억제하는 능력과 항암 잠재력과의 관련성.  |  Wiseman, H. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 493-8. PMID: 8117317

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