Cyp2c68阻害剤

Cyp2c68の一般的な阻害剤としては、特にミコナゾールCAS 22916-47-8、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、塩酸チクロピジンCAS 53885-35-1、フェニルブタゾンCAS 50-33-9およびメトキサレン（8-メトキシプソラレン）CAS 298-81-7が挙げられる。

Cyp2c68の化学的阻害剤は、様々な方法で酵素と相互作用し、阻害を達成することができる。例えば、ミコナゾールはCyp2c68の活性部位にあるヘム鉄に直接結合する。この部位を占有することにより、ミコナゾールは酵素の適切な機能を効果的に阻害する。同様に、ケトコナゾールはCyp2c68のヘム基と結合することにより、酵素の基質代謝能力を阻害する。スルファフェナゾールは選択的競合阻害剤として作用する。Cyp2c68の天然基質に類似することで、活性部位での結合を競合させ、実際の基質が酵素の触媒中心にアクセスするのを妨げる。

さらに、ある種の化学物質はCyp2c68を不可逆的に阻害する。例えば、チクロピジンはCyp2c68と共有結合する化合物に代謝され、永久的な阻害を引き起こす。フェニルブタゾンはCyp2c68の基質と結合のために競合し、メトキサレンは活性部位と共有結合を形成し、酵素の不可逆的阻害につながる。オメプラゾールの代謝物、特にスルフェナミドもまた、Cyp2c68のヘム成分と不可逆的に結合し、酵素を不活性化する。クロラムフェニコールはCyp2c68の活性部位内に位置することで阻害を達成し、酵素が基質と相互作用するのを妨げる。イソニアジドのような他の化合物は、Cyp2c68の活性部位に直接結合し、その正常な機能を阻害する。1-アミノベンゾトリアゾールも強力な非可逆的阻害剤で、Cyp2c68のヘム鉄に共有結合し、持続的に阻害する。フルコナゾールは、酵素の触媒活性に不可欠な成分であるヘム基を標的としてCyp2c68を阻害する。最後に、クロトリマゾールはCyp2c68の活性部位にあるヘム鉄に結合し、触媒中心への基質のアクセスを阻害することによって酵素活性を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムでCyp2c68を阻害するが、いずれもヘム基または活性部位との相互作用によって酵素の機能を低下させ、酵素による基質の正常な代謝処理を妨げる。