Inhibiteurs CYP27B1
Les inhibiteurs courants du CYP27B1 comprennent, entre autres, le kétoconazole CAS 65277-42-1, l'itraconazole CAS 84625-61-6, le posaconazole CAS 171228-49-2, le fluconazole CAS 86386-73-4 et la rifampicine CAS 13292-46-1.
Les inhibiteurs du CYP27B1 appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité enzymatique de l'enzyme cytochrome P450 27B1 (CYP27B1). Le CYP27B1 est une enzyme clé impliquée dans la biosynthèse de la vitamine D biologiquement active, connue sous le nom de calcitriol ou 1,25-dihydroxyvitamine D3. Cette enzyme joue un rôle crucial dans la conversion de la forme inactive de la vitamine D, connue sous le nom de vitamine D2 ou D3, en sa forme active, qui est essentielle au maintien de l'homéostasie du calcium et du phosphore dans l'organisme. Les inhibiteurs du CYP27B1 sont conçus pour moduler cette activité enzymatique, régulant ainsi la production de vitamine D active dans l'organisme.
Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au site actif de l'enzyme CYP27B1, interférant avec sa fonction catalytique. Ce faisant, ils réduisent la conversion des précurseurs inactifs de la vitamine D en leur forme active, ce qui entraîne une diminution des taux de calcitriol dans la circulation sanguine. Cette modulation du métabolisme de la vitamine D peut avoir des effets profonds sur divers processus physiologiques, notamment la minéralisation osseuse, la fonction immunitaire ainsi que la croissance et la différenciation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il a été démontré que le kétoconazole inhibe l'activité du CYP27B1, ce qui pourrait réduire la synthèse du calcitriol. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
L'itraconazole peut inhiber l'activité du CYP27B1, ce qui peut avoir un impact sur la production de calcitriol. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Le posaconazole peut inhiber le CYP27B1, ce qui pourrait affecter la synthèse du calcitriol. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Le fluconazole inhiberait le CYP27B1, ce qui pourrait avoir un impact sur le métabolisme de la vitamine D. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine peut inhiber l'activité du CYP27B1, ce qui peut entraîner une réduction des taux de calcitriol. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La phénytoïne est un composé antiépileptique qui peut inhiber l'activité du CYP27B1, affectant potentiellement la synthèse du calcitriol. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazépine est un autre antiépileptique susceptible d'inhiber le CYP27B1, ce qui pourrait avoir un impact sur le métabolisme de la vitamine D. | ||||||
13-cis-Retinoic acid | 4759-48-2 | sc-205568 sc-205568A | 100 mg 250 mg | $74.00 $118.00 | 8 | |
L'isotrétinoïne inhiberait le CYP27B1, ce qui pourrait influencer la synthèse du calcitriol. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
L'éfavirenz est un composé antirétroviral qui peut inhiber l'activité du CYP27B1, affectant ainsi potentiellement le métabolisme de la vitamine D. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimétidine est un antagoniste du récepteur H2 de l'histamine qui inhibe le CYP27B1, ce qui peut avoir un impact sur la production de calcitriol. | ||||||