CYP1A1 抑制因子
常见的CYP1A1抑制剂包括但不限于：埃利品（Ellipticine）CAS 519-23-3、TMS CAS 24144-92-1、茜素（Alizarin）CAS 72- 48-0、Rutaecarpine CAS 84-26-4和Pterostilbene、Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8。
CYP1A1是细胞色素P450超家族的一部分，是一种参与多种内源性化合物和外来生物体生物转化的关键酶。细胞色素P450酶在药物、脂肪酸和类固醇的代谢以及某些致癌物质的解毒中发挥着核心作用。具体来说，CYP1A1主要存在于肝脏中，可由多环芳烃（一种环境污染物）诱导。虽然其主要功能是代谢这些化合物以促进其排泄，但CYP1A1有时会将原致癌物转化为活性致癌物。这种解毒和活化的双重作用使得CYP1A1活性的调节成为细胞稳态的一个复杂而重要的方面。
CYP1A1抑制剂是一类化合物，旨在靶向和调节CYP1A1的酶活性。这些抑制剂通过与酶的活性位点结合来发挥作用，阻止底物相互作用和随后的代谢。抑制剂与CYP1A1之间的相互作用可以是竞争性的，即抑制剂与底物竞争相同的结合位点；也可以是非竞争性的，即抑制剂与不同的位点结合，导致构象变化，从而降低酶的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
椭吡啶是一种基于机制的CYP1A1抑制剂，与酶形成共价加合物，导致不可逆的抑制。 | ||||||
TMS | 24144-92-1 | sc-203708 sc-203708A | 10 mg 50 mg | $162.00 $417.00 | ||
TMS 作为 cyp1a1 底物，其结合亲和力具有显著的特异性，能与酶活性位点内的芳香残基发生 π-π 堆叠相互作用。这种相互作用促进了一种独特的电子转移机制，提高了酶的催化活性。这种化合物的结构刚性会影响其代谢稳定性，而其亲脂特性则可能会调节膜渗透性，从而影响其在生物系统中的分布。 | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
茜素作为 cyp1a1 的底物，能够与酶活性位点中的关键氨基酸残基形成氢键，从而展现出引人入胜的分子动力学特性。这种相互作用促进了明显的构象变化，优化了酶的催化效率。此外，茜素的平面结构允许有效的 π-π 相互作用，影响其反应活性和代谢途径，而其溶解特性可能会影响其在各种环境中的生物利用度。 | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
作为 cyp1a1 底物的鲁替卡品具有独特的分子相互作用，其特点是能够与酶的活性位点发生疏水接触。这种相互作用启动了一种特定定向，从而增强了底物识别能力和结合亲和力。此外，Rutaecarpine 复杂的环状结构可产生多种电子相互作用，从而可能影响其在各种生化途径中的代谢稳定性和反应动力学。 | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
紫檀芪是 CYP1A1 的底物，具有独特的分子特征，有利于与酶的相互作用。它的平面结构可与活性位点中的芳香残基有效地发生π-π堆积，从而提高结合效率。此外，紫檀芪的甲基化作用模式有助于提高其亲脂性，影响其代谢途径和反应动力学，从而可能导致其在不同生物系统中的生物转化情况各不相同。 | ||||||
Furafylline | 80288-49-9 | sc-215061 | 5 mg | $294.00 | 3 | |
呋喃茶碱通过结合酶并降低其代谢活性来选择性抑制CYP1A1。 | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
α-萘黄酮是一种CYP1A1竞争性抑制剂，与酶的活性位点结合，从而阻止底物代谢。 | ||||||
Rhapontigenin | 500-65-2 | sc-296263 sc-296263A sc-296263B | 1 mg 5 mg 10 mg | $154.00 $600.00 $1175.00 | 2 | |
Rhapontigenin 通过独特的氢键和疏水作用与 CYP1A1 相互作用，促进其结合亲和力。羟基的存在增强了它的溶解性和反应性，从而实现高效的代谢转换。它的结构灵活性可使构象发生变化，优化与酶活性位点的配合，从而可能影响酶反应的速率，并在各种生物环境中产生不同的代谢结果。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑主要是一种抗真菌剂，它通过与酶的血红素基相互作用来抑制 CYP1A1。 | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
环丙沙星可以抑制CYP1A1活性。这种抑制作用可能是由于环丙沙星与CYP1A1酶的血红素铁相互作用，导致酶的代谢活性降低。 | ||||||