CYP1A1 Inhibitoren

Gängige CYP1A1 Inhibitors sind unter underem Ellipticine CAS 519-23-3, TMS CAS 24144-92-1, Alizarin CAS 72-48-0, Rutaecarpine CAS 84-26-4 und Pterostilbene, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.

CYP1A1, ein Enzym aus der Cytochrom-P450-Superfamilie, ist ein entscheidendes Enzym, das an der Biotransformation verschiedener endogener Verbindungen und Xenobiotika beteiligt ist. Enzyme des Cytochroms P450 spielen eine zentrale Rolle beim Stoffwechsel von Medikamenten, Fettsäuren und Steroiden sowie bei der Entgiftung bestimmter Karzinogene. Insbesondere CYP1A1 kommt hauptsächlich in der Leber vor und wird durch polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe, eine Klasse von Umweltschadstoffen, induziert. Während seine Hauptfunktion darin besteht, diese Verbindungen zu metabolisieren, um ihre Ausscheidung zu erleichtern, kann CYP1A1 manchmal Prokanzerogene in ihre aktiven krebserregenden Formen umwandeln. Diese Doppelrolle der Entgiftung und Aktivierung macht die Regulierung der CYP1A1-Aktivität zu einem komplexen und wesentlichen Aspekt der zellulären Homöostase.

CYP1A1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die enzymatische Aktivität von CYP1A1 zu beeinflussen und zu modulieren. Diese Inhibitoren binden an das aktive Zentrum des Enzyms und verhindern so die Interaktion mit dem Substrat und den anschließenden Stoffwechsel. Die Interaktion zwischen dem Inhibitor und CYP1A1 kann kompetitiv sein, wobei der Inhibitor mit dem Substrat um dieselbe Bindungsstelle konkurriert, oder nicht-kompetitiv, wobei der Inhibitor an eine andere Stelle bindet, was zu einer Konformationsänderung führt, die die Aktivität des Enzyms verringert.