CXCR-4 Inhibitoren
Gängige CXCR-4 Inhibitors sind unter underem AMD3100 octahydrochloride CAS 155148-31-5, AMD 3465 hexahydrobromide CAS 185991-07-5, TC 14012 CAS 368874-34-4, WZ811 CAS 55778-02-4 und FC 131 CAS 606968-52-9.
CXCR-4, auch bekannt als CXC-Chemokin-Rezeptor 4, ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der hauptsächlich für seine Beteiligung an der Chemotaxis, d. h. der gerichteten Wanderung von Zellen als Reaktion auf einen Gradienten extrazellulärer Signalmoleküle, bekannt ist. Dieser Rezeptor wird überall auf den Oberflächen verschiedener Zellen exprimiert, darunter hämatopoetische Stammzellen, Leukozyten und Endothelzellen. Der primäre Ligand von CXCR-4 ist das Chemokin CXCL12 (auch bekannt als Stromal Cell-Derived Factor-1 oder SDF-1). Wenn CXCL12 an CXCR-4 bindet, löst es eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, die zu verschiedenen zellulären Reaktionen führen können, wie z. B. Zellmigration, Proliferation und Überleben. Die CXCR-4/CXCL12-Signalachse spielt eine entscheidende Rolle bei zahlreichen physiologischen Prozessen, darunter die embryonale Entwicklung, die Funktion des Immunsystems und die Vaskularisierung.
CXCR-4-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität des CXCR-4-Rezeptors modulieren sollen. Diese Inhibitoren wirken in erster Linie, indem sie die Bindung von CXCL12 an CXCR-4 blockieren und so die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege verhindern. Die molekularen Strukturen und Wirkmechanismen dieser Inhibitoren können variieren. Einige können direkt an die Ligandenbindungsdomäne des Rezeptors binden und so die Assoziation mit CXCL12 blockieren. Andere können die Konformation des Rezeptors verändern und ihn dadurch inaktiv machen. Darüber hinaus können einige Inhibitoren auf die intrazellulären Komponenten der CXCR-4-Signalkaskade abzielen und diese stören. Angesichts der vielfältigen Rollen der CXCR-4/CXCL12-Achse in zahlreichen biologischen Prozessen bietet die Untersuchung von CXCR-4-Inhibitoren Einblicke in die Chemotaxis, die Zellsignalisierung und die Feinheiten der Rezeptor-Ligand-Wechselwirkungen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
AMD3100, auch bekannt als Plerixafor, ist ein bekannter Antagonist von CXCR-4 und kann möglicherweise dessen Expression in bestimmten Zellen herunterregulieren. | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
AMD 3465 Hexahydrobromid ist ein potenter CXCR-4-Antagonist, der durch spezifische ionische Wechselwirkungen und hydrophobe Kontakte eine bemerkenswerte Affinität für den Rezeptor aufweist. Seine einzigartige Stereochemie fördert die Konformationsflexibilität, wodurch es die Dimerisierung des Rezeptors und die nachgeschalteten Signalkaskaden wirksam unterbrechen kann. Die hohe Löslichkeit der Verbindung in polaren Lösungsmitteln verbessert ihre Bioverfügbarkeit, während ihre Bromid-Substituenten eine besondere Reaktivität einführen, die ihr Verhalten in verschiedenen biochemischen Kontexten beeinflusst. | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
TC 14012 wirkt als selektiver CXCR-4-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem Rezeptor einzugehen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Konformationssteifigkeit auf, die ihre Bindung stabilisiert und die Aktivierung des Rezeptors wirksam hemmt. Ihre ausgeprägten elektronischen Eigenschaften erleichtern eine schnelle Reaktionskinetik, während ihr Löslichkeitsprofil vielseitige Wechselwirkungen in verschiedenen biochemischen Umgebungen ermöglicht, was ihre funktionelle Vielseitigkeit erhöht. | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
WZ811 ist ein wirksamer CXCR-4-Antagonist, der durch Blockierung seiner Aktivierung zu einer Herunterregulierung des Rezeptors führen könnte. | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
FC-131 ist ein CXCR-4-Antagonist, der den Rezeptor in bestimmten Zelltypen möglicherweise herunterregulieren kann. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
Plumbagin wirkt als CXCR-4-Modulator und zeichnet sich durch die einzigartige Fähigkeit aus, starke hydrophobe Wechselwirkungen und koordinative Bindungen mit dem Rezeptor zu bilden. Seine planare Struktur fördert wirksame π-π-Wechselwirkungen und erhöht die Bindungsaffinität. Dank seiner dynamischen Konformationsflexibilität kann sich der Wirkstoff an verschiedene Rezeptorzustände anpassen und so die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen. Darüber hinaus trägt seine lipophile Natur zu seiner Verteilung in Zellmembranen bei, was sich auf seine Interaktionsdynamik in komplexen biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
MSX-122 ist ein partieller CXCR-4-Antagonist, der potenziell die CXCR-4-Konzentration in bestimmten Zellen verringern kann. | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
Es hat sich gezeigt, dass Gamboginsäure die Expression von CXCR-4 herunterreguliert, was die Metastasierung von Tumoren verringern könnte. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR 48692 ist ein Antagonist von CXCR-4, der dessen Spiegel in bestimmten Zellen verringern könnte. | ||||||