CXCR-4 Inibitori
I comuni inibitori di CXCR-4 includono, ma non solo, AMD3100 ottaidrocloruro CAS 155148-31-5, AMD 3465 esaidromide CAS 185991-07-5, TC 14012 CAS 368874-34-4, WZ811 CAS 55778-02-4 e FC 131 CAS 606968-52-9.
Il CXCR-4, noto anche come recettore 4 delle chemochine CXC, è un recettore accoppiato a proteine G riconosciuto principalmente per il suo coinvolgimento nella chemiotassi, ovvero la migrazione diretta delle cellule in risposta a un gradiente di molecole di segnalazione extracellulare. Questo recettore è espresso in modo ubiquitario sulla superficie di varie cellule, tra cui le cellule staminali ematopoietiche, i leucociti e le cellule endoteliali. Il ligando primario di CXCR-4 è la chemochina CXCL12 (nota anche come stromal cell-derived factor-1 o SDF-1). Quando CXCL12 si lega a CXCR-4, innesca una cascata di eventi intracellulari che possono portare a varie risposte cellulari, come la migrazione, la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule. L'asse di segnalazione CXCR-4/CXCL12 svolge un ruolo fondamentale in numerosi processi fisiologici, tra cui lo sviluppo embrionale, la funzione del sistema immunitario e la vascolarizzazione.
Gli inibitori di CXCR-4 sono una classe di composti progettati per modulare l'attività del recettore CXCR-4. Questi inibitori operano principalmente bloccando l'attività del recettore CXCR-4. Questi inibitori agiscono principalmente bloccando il legame di CXCL12 a CXCR-4, impedendo così l'attivazione delle vie di segnalazione a valle. Le strutture molecolari e i meccanismi d'azione di questi inibitori possono variare. Alcuni potrebbero legarsi direttamente al dominio di legame del recettore, ostacolando l'associazione con CXCL12. Altri potrebbero alterare la conformazione del recettore, rendendolo inattivo. Inoltre, alcuni inibitori possono avere come bersaglio e interferire con i componenti intracellulari della cascata di segnalazione del CXCR-4. Dati i diversi ruoli dell'asse CXCR-4/CXCL12 in numerosi processi biologici, lo studio degli inibitori di CXCR-4 offre spunti di riflessione sulla chemiotassi, sulla segnalazione cellulare e sulle complessità delle interazioni recettore-ligando.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
AMD3100, noto anche come Plerixafor, è un noto antagonista di CXCR-4 e può potenzialmente ridimensionarne l'espressione in alcune cellule. | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
AMD 3465 esaidrobromide agisce come un potente antagonista del CXCR-4, mostrando una notevole affinità per il recettore attraverso specifiche interazioni ioniche e contatti idrofobici. La sua stereochimica unica promuove la flessibilità conformazionale, consentendogli di interrompere efficacemente la dimerizzazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle. L'elevata solubilità del composto in solventi polari ne aumenta la biodisponibilità, mentre i suoi sostituenti bromidrici introducono una reattività distintiva, influenzando il suo comportamento in diversi contesti biochimici. | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
TC 14012 funziona come modulatore selettivo del CXCR-4, caratterizzato dalla capacità di impegnarsi in specifiche interazioni di legame a idrogeno e di stacking π-π con il recettore. Questo composto presenta una rigidità conformazionale unica che ne stabilizza il legame, inibendo efficacemente l'attivazione del recettore. Le sue distinte proprietà elettroniche facilitano una rapida cinetica di reazione, mentre il suo profilo di solubilità consente interazioni versatili in vari ambienti biochimici, aumentando la sua versatilità funzionale. | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
WZ811 è un efficace antagonista del CXCR-4 che potrebbe portare alla down-regulation del recettore bloccandone l'attivazione. | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
FC-131 è un antagonista del CXCR-4, potenzialmente in grado di down-regolare il recettore in alcuni tipi di cellule. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagina agisce come modulatore del CXCR-4, mostrando una capacità unica di formare forti interazioni idrofobiche e legami di coordinazione con il recettore. La sua struttura planare promuove efficaci interazioni π-π, aumentando l'affinità di legame. La flessibilità conformazionale dinamica del composto gli permette di adattarsi ai diversi stati del recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua natura lipofila contribuisce alla sua distribuzione nelle membrane cellulari, influenzando le dinamiche di interazione all'interno di sistemi biologici complessi. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
MSX-122 è un antagonista parziale del CXCR-4 che può potenzialmente ridurre i livelli di CXCR-4 in cellule specifiche. | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
È stato dimostrato che l'acido gambogico riduce l'espressione di CXCR-4, riducendo potenzialmente le metastasi tumorali. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR 48692 è un antagonista di CXCR-4 che potrebbe ridurre i suoi livelli in cellule specifiche. | ||||||