CRISP-3阻害剤

一般的なCRISP-3阻害剤としては、Andrographolide CAS 5508-58-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

CRISP-3を直接標的とすることが知られている特定の化学物質が存在しないため、化学物質クラスとしてのCRISP-3阻害剤は定義されていない。しかしながら、この用語は、様々な細胞経路を通じて間接的にCRISP-3の発現または機能に影響を及ぼす化学物質群に適用することができる。特に、これらの化学物質は、CRISP-3またはそれに関連する細胞機能の制御に関与するシグナル伝達経路を調節することができる。例えば、NF-κB経路は、炎症反応と免疫系制御に関与する正準シグナル伝達カスケードであり、アンドログラフォリドやBAY 11-7082のような化学物質によって調節され得る。これらの化合物はNF-κB経路を阻害し、炎症状態でしばしば発現が上昇するCRISP-3の発現を減少させる可能性がある。

同様に、MAPK/ERKおよびPI3K/Akt経路は、細胞の増殖、生存、分化に重要であり、CRISP-3のレベルや活性に影響を与える可能性のあるプロセスである。U0126、PD98059、LY294002、Wortmanninなどの化合物は、これらの経路内の異なるキナーゼの阻害剤である。これらのキナーゼの活性を変化させることにより、関連化合物はCRISP-3が作用する細胞内状況に間接的に影響を与えることができる。さらに、2-デオキシ-D-グルコースによる代謝調節は、細胞エネルギーの利用可能性に影響を与え、CRISP-3のようなタンパク質の生産を含む様々な生合成プロセスにノックオン効果をもたらす。