CREBRF Ativadores
Os activadores CREBRF comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido oleico CAS 112-80-1 e o ácido palmítico CAS 57-10-3.
O CREBL2 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua fosforilação e ativação. A forskolina actua diretamente sobre a adenilil ciclase, uma enzima que converte o ATP em AMP cíclico (AMPc), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila o CREBL2, modulando assim potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e a epinefrina, uma catecolamina natural, ligam-se aos receptores beta-adrenérgicos, que estão ligados às proteínas Gs. Esta interação estimula a produção de AMPc pela adenilil ciclase. O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que também pode ter como alvo o CREBL2. A dopamina e o glucagon, ao activarem os respectivos receptores acoplados à proteína Gs, iniciam um processo semelhante de ativação da PKA mediada pelo AMPc, com subsequente fosforilação do CREBL2. A terbutalina e o salbutamol, ambos agonistas beta2-adrenérgicos, exemplificam ainda mais este mecanismo, activando os receptores beta2-adrenérgicos e promovendo a fosforilação do CREBL2 mediada por PKA.
Para além destes activadores directos, vários compostos podem aumentar o AMPc intracelular através da inibição da sua degradação. O IBMX, um inibidor não específico da fosfodiesterase, e o Rolipram, um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, impedem a degradação do AMPc, conduzindo indiretamente a uma ativação sustentada da PKA e à fosforilação do CREBL2. A prostaglandina E1 (PGE1) actua através dos seus receptores, EP2 e EP4, para ativar as proteínas Gs e a subsequente via mediada pela adenilil ciclase. A histamina, através do recetor H2, também aumenta os níveis de cAMP, facilitando assim o papel da PKA na regulação do CREBL2. A anisomicina, embora diferente na sua ação primária como inibidor da síntese proteica, é capaz de ativar proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK, que podem fosforilar membros da família CREB, incluindo o CREBL2, embora através de uma via distinta do eixo AMPc-PKA.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez ativa a PKA (Proteína Quinase A). A PKA pode fosforilar o CREBRF, levando ao aumento da sua atividade funcional em processos como a regulação das funções metabólicas e a homeostase energética. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc e ativa a PKA. Esta ativação pode aumentar a fosforilação e a atividade do CREBRF, influenciando o seu papel na regulação metabólica. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3β (Glicogénio sintase quinase 3 beta), o que pode levar à ativação da via de sinalização Wnt. Embora o CREBRF não esteja diretamente envolvido na sinalização Wnt, a via influencia os processos metabólicos que podem afetar a função do CREBRF relacionada com o metabolismo da glicose e dos lípidos. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
O ácido oleico é um ácido gordo monoinsaturado que pode ativar os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR). A ativação dos PPARs pode levar à regulação do CREBRF, que está envolvido no metabolismo lipídico e na adipogénese. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
O ácido palmítico é um ácido gordo saturado que também pode ativar os PPAR, aumentando potencialmente a atividade do CREBRF no metabolismo lipídico e na diferenciação dos adipócitos. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona é um agonista do PPARγ que pode aumentar a atividade do CREBRF influenciando a diferenciação dos adipócitos e o metabolismo lipídico, que são processos regulados pelo CREBRF. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA, que pode então fosforilar e aumentar a atividade do CREBRF. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina ativa os receptores de adenosina, que podem influenciar a produção de AMPc e a atividade da PKA, aumentando potencialmente a fosforilação e a atividade funcional do CREBRF. | ||||||
Nicotinamide riboside | 1341-23-7 | sc-507345 | 10 mg | $411.00 | ||
O ribosídeo de nicotinamida é um precursor do NAD+, que pode ativar as sirtuínas. As sirtuínas poderiam potencialmente desacetilar o CREBRF, aumentando assim a sua atividade relacionada com o metabolismo energético. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
A pioglitazona, outro agonista do PPARγ, pode aumentar a atividade do CREBRF através da modulação da adipogénese e do metabolismo lipídico, processos que se sabe que o CREBRF influencia. | ||||||