Cdc53激活剂

常见的Cdc53激活剂包括但不限于Palbociclib CAS 571190-30-2、Bortezomib CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu- Le u-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4和沙利度胺CAS 50-35-1。

Cdc53 激活剂包括一系列不同的化合物，它们通过不同的信号通路和细胞过程间接增强 Cdc53 的功能活性。Palbociclib、MLN4924和芹菜素通过CDK抑制或needdylation过程调节细胞周期，从而提高了对Cdc53的SCF复合物介导的泛素化活性的需求。例如，Palbociclib对CDK4/6的抑制可通过稳定SCF复合物，增强Cdc53在促进G1-S期转变中的作用。同样，MLN4924 也会阻碍 Cdc53 的去乙酰化，从而增强其泛素连接酶活性，促进蛋白质降解。硼替佐米（Bortezomib）和 MG132 等蛋白酶体抑制剂会增加泛素化蛋白质的负荷，这就需要增强 Cdc53 的活性以维持蛋白稳态。这些化合物通过阻止多泛素化蛋白质的分解，间接增加了对 Cdc53 泛素化过程的需求。

另一方面，沙利度胺及其衍生物来那度胺和泊马度胺等化合物会影响泛素-蛋白酶体途径，从而通过调整 SCF 复合物的特异性和降解活性间接增强 Cdc53 的活性。阿伐多米通过对 CRL4CRBN E3 泛素连接酶复合物的作用，也可能通过改变泛素化格局对 Cdc53 产生类似的影响。PYR-41和氯喹等化合物分别通过抑制泛素激活酶E1和影响溶酶体活性，创造了一种细胞环境，使涉及Cdc53的SCF复合物的活性得以提高。最后，尼可刹米通过破坏细胞能量过程，可能会使泛素介导的蛋白质周转变得至关重要，从而间接增强了 Cdc53 在蛋白质泛素化和降解途径中的功能作用。总之，这些激活剂通过有针对性地调节细胞周期进程、蛋白稳态和细胞应激反应，增强了 Cdc53 的功能活性，而 Cdc53 是 SCF 泛素连接酶复合物的一个重要组成部分，是细胞周期控制和蛋白稳态的基础。