CaMKIIδ Inibitori
I comuni inibitori della CaMKIIδ includono, a titolo esemplificativo, KN-93 CAS 139298-40-1, isopropossido di alluminio CAS 555-31-7, KN-92 CAS 1135280-28-2, naftolo AS CAS 92-77-3 e KN-62 CAS 127191-97-3.
La classe degli inibitori di CaMKIIδ comprende una vasta gamma di sostanze chimiche progettate per antagonizzare direttamente la chinasi o per modulare indirettamente la sua attività attraverso intricate vie di segnalazione. KN-93, un inibitore diretto esemplare (numero CAS: 139298-40-1), ha come bersaglio specifico la CaMKIIδ legandosi al suo dominio di legame con la calmodulina, impedendo l'autofosforilazione e ostacolando la sua attività chinasica. L'AIP (numero CAS: 138047-89-3), un altro inibitore diretto, imita il dominio autoinibitorio della CaMKII, impedendo in modo competitivo l'interazione con il substrato e offrendo spunti di riflessione sull'intricata regolazione della CaMKIIδ. Oltre all'inibizione diretta, composti come l'H89 (numero CAS: 130964-39-5) esemplificano la modulazione indiretta della CaMKIIδ, agendo sulla via cAMP/PKA.
Inibendo la PKA, H89 influenza gli eventi di fosforilazione che possono avere un impatto sulla CaMKIIδ, rivelando l'intricato crosstalk tra le vie di segnalazione. La nifedipina (numero CAS: 21829-25-4), un bloccante dei canali del calcio, rappresenta un inibitore indiretto che altera le dinamiche del calcio per influire sull'attivazione della CaMKIIδ, sottolineando il ruolo della segnalazione del calcio nella regolazione dell'attività delle chinasi. La versatilità di questa classe è ulteriormente evidenziata da composti come la staurosporina (numero CAS: 62996-74-1), un inibitore della chinasi ad ampio spettro, che agisce indirettamente sulla CaMKIIδ influenzando più vie chinasiche. Il TBB (numero CAS: 548472-68-0), un inibitore della CK2, mostra una modulazione indiretta alterando gli eventi di fosforilazione attraverso l'asse di segnalazione della CK2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93, un inibitore di CaMKII, mira e inibisce direttamente CaMKIIδ. Legandosi al dominio di legame della calmodulina di CaMKII, KN-93 ne impedisce l'autofosforilazione e l'attivazione, impedendo così l'attività chinasica di CaMKIIδ. Questa strategia di inibizione diretta rende KN-93 un antagonista specifico e potente di CaMKIIδ, offrendo spunti per potenziali interventi terapeutici per le condizioni associate all'attività disregolata di CaMKIIδ. | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | $37.00 | ||
Il peptide inibitore legato all'autocamtide-2 (AIP) funge da inibitore diretto di CaMKIIδ imitando il dominio autoinibitorio di CaMKII. AIP compete con i substrati endogeni di CaMKII, impedendo la loro interazione con la chinasi. Questo meccanismo porta alla soppressione dell'attività di CaMKIIδ, illustrando un approccio di inibizione diretta che è promettente per studiare le conseguenze fisiologiche della modulazione di CaMKIIδ in vari contesti cellulari. | ||||||
KN-92 | 1135280-28-2 | sc-311369 sc-311369A | 1 mg 5 mg | $182.00 $561.00 | 7 | |
KN-92, un analogo strutturale di KN-93, funziona come inibitore diretto di CaMKIIδ, interferendo con la sua autofosforilazione e la successiva attivazione. Analogamente a KN-93, KN-92 si lega al dominio di legame della calmodulina di CaMKII, interrompendo la capacità della chinasi di subire l'autofosforilazione. Questa interazione diretta con CaMKIIδ posiziona KN-92 come uno strumento prezioso per sondare le conseguenze funzionali dell'inibizione di CaMKIIδ nei processi cellulari e molecolari. | ||||||
Naphthol AS | 92-77-3 | sc-215536A sc-215536 | 25 g 500 g | $41.00 $159.00 | ||
Il naftolo AS-E fosfato, un substrato cromogenico per le fosfatasi, funge da inibitore indiretto di CaMKIIδ influenzando la sua de-fosforilazione. In contesti cellulari, le fosfatasi possono de-fosforilare e inattivare CaMKIIδ. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62, un inibitore permeabile alle cellule, agisce come antagonista diretto di CaMKIIδ legandosi al suo sito di legame con l'ATP. Questo legame impedisce all'ATP di accedere al dominio della chinasi, inibendo l'autofosforilazione di CaMKIIδ e la successiva attivazione. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
Il composto 48/80, un degranulatore dei mastociti, funge da inibitore indiretto di CaMKIIδ influenzando la segnalazione del calcio. Inducendo il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, il composto 48/80 può attivare CaMKIIδ indirettamente attraverso l'elevazione dei livelli di calcio citosolico. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inibitore di PI3K, agisce come inibitore indiretto di CaMKIIδ modulando il percorso PI3K/AKT. Inibendo PI3K, Wortmannin sopprime l'attivazione di AKT, influenzando gli eventi di segnalazione a valle che hanno un impatto indiretto sull'attività di CaMKIIδ. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
Il cloruro di calmidazolio, un antagonista della calmodulina, agisce come inibitore indiretto della CaMKIIδ interrompendo l'interazione tra la calmodulina e la CaMKII. Il cloruro di calmidazolio impedisce alla calmodulina di legarsi a CaMKII, inibendo indirettamente l'attività di CaMKIIδ. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina, un bloccante dei canali del calcio, funge da inibitore indiretto di CaMKIIδ modulando l'afflusso di calcio. Inibendo i canali del calcio di tipo L, la nifedipina riduce i livelli di calcio intracellulare, influenzando indirettamente l'attivazione di CaMKIIδ. La modulazione indiretta di CaMKIIδ da parte della nifedipina attraverso le alterazioni della dinamica del calcio offre una prospettiva sulle potenziali conseguenze dell'interruzione delle vie di segnalazione del calcio sull'attività di CaMKIIδ in vari contesti cellulari. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina, un inibitore di chinasi ad ampio spettro, agisce come inibitore indiretto di CaMKIIδ influenzando più percorsi di chinasi. Sebbene non sia specifica per CaMKIIδ, l'inibizione di Staurosporina delle chinasi nell'ambiente cellulare può avere un impatto indiretto sull'attività di CaMKIIδ. | ||||||