Date published: 2025-10-22

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CaMKIIδ Inhibitoren

Gängige CaMKIIδ Inhibitors sind unter underem KN-93 CAS 139298-40-1, Aluminum isopropoxide CAS 555-31-7, KN-92 CAS 1135280-28-2, Naphthol AS CAS 92-77-3 und KN-62 CAS 127191-97-3.

Die Klasse der CaMKIIδ-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Chemikalien, die entweder die Kinase direkt antagonisieren oder ihre Aktivität indirekt über komplexe Signalwege modulieren. KN-93, ein beispielhafter direkter Inhibitor (CAS-Nummer: 139298-40-1), zielt spezifisch auf CaMKIIδ ab, indem er an die Calmodulin-bindende Domäne bindet, die Autophosphorylierung verhindert und die Kinaseaktivität hemmt. AIP (CAS-Nummer: 138047-89-3), ein weiterer direkter Inhibitor, ahmt die autoinhibitorische Domäne von CaMKII nach, indem er die Interaktion mit dem Substrat konkurrierend behindert und Einblicke in die komplizierte Regulierung von CaMKIIδ bietet. Neben der direkten Hemmung sind Verbindungen wie H89 (CAS-Nummer: 130964-39-5) ein Beispiel für die indirekte Modulation von CaMKIIδ, indem sie auf den cAMP/PKA-Weg abzielen.

Durch die Hemmung von PKA beeinflusst H89 Phosphorylierungsereignisse, die sich auf CaMKIIδ auswirken können, was die komplizierte Wechselwirkung zwischen den Signalwegen verdeutlicht. Nifedipin (CAS-Nummer: 21829-25-4), ein Kalziumkanalblocker, ist ein indirekter Inhibitor, der die Kalziumdynamik verändert, um die CaMKIIδ-Aktivierung zu beeinflussen, was die Rolle der Kalziumsignalübertragung bei der Regulierung der Kinaseaktivität unterstreicht. Die Vielseitigkeit dieser Klasse wird durch Verbindungen wie Staurosporin (CAS-Nummer: 62996-74-1), einem Breitspektrum-Kinaseinhibitor, der indirekt auf CaMKIIδ einwirkt, indem er mehrere Kinasewege beeinflusst, noch deutlicher. TBB (CAS-Nummer: 548472-68-0), ein CK2-Inhibitor, zeigt eine indirekte Modulation, indem er die Phosphorylierungsereignisse über die CK2-Signalachse verändert.

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KN-93

139298-40-1sc-202199
1 mg
$178.00
25
(1)

KN-93, ein CaMKII-Inhibitor, zielt direkt auf CaMKIIδ ab und hemmt es. Durch die Bindung an die Calmodulin-Bindungsdomäne von CaMKII verhindert KN-93 dessen Autophosphorylierung und Aktivierung und hemmt so die Kinaseaktivität von CaMKIIδ. Diese direkte Hemmungsstrategie macht KN-93 zu einem spezifischen und potenten Antagonisten von CaMKIIδ und bietet Einblicke in mögliche therapeutische Interventionen bei Erkrankungen, die mit einer dysregulierten CaMKIIδ-Aktivität verbunden sind.

Aluminum isopropoxide

555-31-7sc-239217
100 g
$37.00
(0)

Das Autocamtide-2-bezogene inhibitorische Peptid (AIP) dient als direkter Inhibitor von CaMKIIδ, indem es die autoinhibitorische Domäne von CaMKII nachahmt. AIP konkurriert mit endogenen CaMKII-Substraten und verhindert deren Interaktion mit der Kinase. Dieser Mechanismus führt zur Unterdrückung der CaMKIIδ-Aktivität und veranschaulicht einen direkten Inhibitionsansatz, der vielversprechend für die Untersuchung der physiologischen Folgen der Modulation von CaMKIIδ in verschiedenen zellulären Kontexten ist.

KN-92

1135280-28-2sc-311369
sc-311369A
1 mg
5 mg
$182.00
$561.00
7
(1)

KN-92, ein strukturelles Analogon von KN-93, wirkt als direkter Inhibitor von CaMKIIδ, indem es dessen Autophosphorylierung und anschließende Aktivierung stört. Ähnlich wie KN-93 bindet KN-92 an die Calmodulin-Bindungsdomäne von CaMKII und unterbricht so die Fähigkeit der Kinase, eine Autophosphorylierung zu durchlaufen. Diese direkte Interaktion mit CaMKIIδ macht KN-92 zu einem wertvollen Instrument zur Untersuchung der funktionellen Folgen der CaMKIIδ-Hemmung in zellulären und molekularen Prozessen.

Naphthol AS

92-77-3sc-215536A
sc-215536
25 g
500 g
$41.00
$159.00
(1)

Naphthol AS-E Phosphat, ein chromogenes Substrat für Phosphatasen, dient als indirekter Inhibitor von CaMKIIδ, indem es dessen Dephosphorylierung beeinflusst. In zellulären Kontexten können Phosphatasen CaMKIIδ dephosphorylieren und inaktivieren.

KN-62

127191-97-3sc-3560
1 mg
$133.00
20
(2)

KN-62, ein zellpermeabler Inhibitor, wirkt als direkter Antagonist von CaMKIIδ, indem er an dessen ATP-Bindungsstelle bindet. Diese Bindung verhindert, dass ATP auf die Kinasedomäne zugreifen kann, wodurch die Autophosphorylierung von CaMKIIδ und die anschließende Aktivierung gehemmt werden.

Compound 48/80 trihydrochloride

94724-12-6sc-200736
sc-200736A
sc-200736B
sc-200736C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$102.00
$214.00
$826.00
$3682.00
(1)

Compound 48/80, ein Mastzelldegranulator, dient als indirekter Inhibitor von CaMKIIδ, indem er die Kalziumsignalisierung beeinflusst. Durch die Induktion der Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern kann Verbindung 48/80 CaMKIIδ indirekt durch die Erhöhung der zytosolischen Calciumspiegel aktivieren.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
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Wortmannin, ein PI3K-Inhibitor, wirkt als indirekter Inhibitor von CaMKIIδ, indem er den PI3K/AKT-Signalweg moduliert. Durch die Hemmung von PI3K unterdrückt Wortmannin die AKT-Aktivierung und beeinflusst nachgeschaltete Signalereignisse, die sich indirekt auf die CaMKIIδ-Aktivität auswirken.

Calmidazolium chloride

57265-65-3sc-201494
sc-201494A
10 mg
50 mg
$153.00
$600.00
27
(1)

Calmidazoliumchlorid, ein Calmodulin-Antagonist, wirkt als indirekter Inhibitor von CaMKIIδ, indem es die Interaktion zwischen Calmodulin und CaMKII unterbricht. Calmidazoliumchlorid verhindert, dass Calmodulin an CaMKII bindet, und hemmt so indirekt die CaMKIIδ-Aktivität.

Nifedipine

21829-25-4sc-3589
sc-3589A
1 g
5 g
$58.00
$170.00
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Nifedipin, ein Kalziumkanalblocker, dient als indirekter Hemmer von CaMKIIδ, indem es den Kalziumeinstrom moduliert. Durch die Hemmung von L-Typ-Kalziumkanälen reduziert Nifedipin die intrazellulären Kalziumspiegel und beeinflusst indirekt die CaMKIIδ-Aktivierung. Die indirekte Modulation von CaMKIIδ durch Nifedipin durch Veränderungen in der Kalziumdynamik bietet einen Einblick in die möglichen Folgen einer Störung der Kalzium-Signalwege auf die CaMKIIδ-Aktivität in verschiedenen zellulären Kontexten.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
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Staurosporin, ein Breitband-Kinasehemmer, wirkt als indirekter Hemmer von CaMKIIδ, indem es mehrere Kinase-Signalwege beeinflusst. Obwohl Staurosporin nicht spezifisch für CaMKIIδ ist, kann die Hemmung von Kinasen im zellulären Milieu durch Staurosporin indirekt die CaMKIIδ-Aktivität beeinflussen.