CaMKIIδ Inhibidores
Los inhibidores comunes de CaMKIIδ incluyen, entre otros, KN-93 CAS 139298-40-1, isopropóxido de aluminio CAS 555-31-7, KN-92 CAS 1135280-28-2, Naphthol AS CAS 92-77-3 y KN-62 CAS 127191-97-3.
La clase de inhibidores de CaMKIIδ comprende una amplia gama de sustancias químicas diseñadas para antagonizar directamente la cinasa o modular indirectamente su actividad a través de intrincadas vías de señalización. El KN-93, un inhibidor directo ejemplar (número CAS: 139298-40-1), se dirige específicamente a la CaMKIIδ uniéndose a su dominio de unión a la calmodulina, impidiendo la autofosforilación y obstaculizando su actividad cinasa. El AIP (número CAS: 138047-89-3), otro inhibidor directo, imita el dominio autoinhibitorio de la CaMKII, impidiendo competitivamente la interacción con el sustrato y ofreciendo información sobre la intrincada regulación de la CaMKIIδ. Más allá de la inhibición directa, compuestos como el H89 (número CAS: 130964-39-5) ejemplifican la modulación indirecta de la CaMKIIδ dirigiéndose a la vía AMPc/PKA.
Al inhibir la PKA, el H89 influye en los acontecimientos de fosforilación que pueden afectar a la CaMKIIδ, revelando la intrincada diafonía entre las vías de señalización. El nifedipino (número CAS: 21829-25-4), un bloqueante de los canales de calcio, representa un inhibidor indirecto que altera la dinámica del calcio para influir en la activación de CaMKIIδ, poniendo de relieve el papel de la señalización del calcio en la regulación de la actividad de la cinasa. La versatilidad de esta clase se pone aún más de relieve con compuestos como la estaurosporina (número CAS: 62996-74-1), un inhibidor de quinasas de amplio espectro, que afecta indirectamente a CaMKIIδ al afectar a múltiples vías de quinasas. El TBB (número CAS: 548472-68-0), un inhibidor de la CK2, muestra una modulación indirecta al alterar los eventos de fosforilación a través del eje de señalización de la CK2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
El KN-93, un inhibidor de la CaMKII, se dirige directamente a la CaMKIIδ y la inhibe. Al unirse al dominio de unión a la calmodulina de la CaMKII, el KN-93 impide su autofosforilación y activación, impidiendo así la actividad cinasa de la CaMKIIδ. Esta estrategia de inhibición directa convierte al KN-93 en un antagonista específico y potente de la CaMKIIδ, lo que ofrece perspectivas sobre posibles intervenciones terapéuticas para afecciones asociadas a una actividad CaMKIIδ desregulada. | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | $37.00 | ||
El péptido inhibidor relacionado con la autocamtida-2 (AIP) sirve como inhibidor directo de la CaMKIIδ al imitar el dominio autoinhibidor de la CaMKII. El AIP compite con los sustratos endógenos de la CaMKII, impidiendo su interacción con la cinasa. Este mecanismo da lugar a la supresión de la actividad CaMKIIδ, ilustrando un enfoque de inhibición directa que resulta prometedor para investigar las consecuencias fisiológicas de la modulación de CaMKIIδ en diversos contextos celulares. | ||||||
KN-92 | 1135280-28-2 | sc-311369 sc-311369A | 1 mg 5 mg | $182.00 $561.00 | 7 | |
El KN-92, un análogo estructural del KN-93, funciona como inhibidor directo de la CaMKIIδ al interferir en su autofosforilación y posterior activación. De forma similar al KN-93, el KN-92 se une al dominio de unión a la calmodulina de la CaMKII, interrumpiendo la capacidad de la quinasa para someterse a la autofosforilación. Esta interacción directa con la CaMKIIδ posiciona al KN-92 como una valiosa herramienta para sondear las consecuencias funcionales de la inhibición de la CaMKIIδ en los procesos celulares y moleculares. | ||||||
Naphthol AS | 92-77-3 | sc-215536A sc-215536 | 25 g 500 g | $41.00 $159.00 | ||
El fosfato de naftol AS-E, un sustrato cromogénico para las fosfatasas, sirve como inhibidor indirecto de CaMKIIδ al influir en su desfosforilación. En contextos celulares, las fosfatasas pueden desfosforilar e inactivar la CaMKIIδ. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
El KN-62, un inhibidor permeable a las células, actúa como antagonista directo de la CaMKIIδ uniéndose a su sitio de unión al ATP. Esta unión impide que el ATP acceda al dominio quinasa, inhibiendo la autofosforilación de CaMKIIδ y su posterior activación. | ||||||
Compound 48/80 trihydrochloride | 94724-12-6 | sc-200736 sc-200736A sc-200736B sc-200736C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $102.00 $214.00 $826.00 $3682.00 | ||
El compuesto 48/80, un degranulador de mastocitos, sirve como inhibidor indirecto de la CaMKIIδ al influir en la señalización del calcio. Al inducir la liberación de calcio de los almacenes intracelulares, el compuesto 48/80 puede activar la CaMKIIδ indirectamente a través de la elevación de los niveles de calcio citosólico. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inhibidor de la PI3K, actúa como inhibidor indirecto de la CaMKIIδ modulando la vía PI3K/AKT. Al inhibir la PI3K, el Wortmannin suprime la activación de AKT, influyendo en los acontecimientos de señalización descendentes que afectan indirectamente a la actividad de CaMKIIδ. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
El cloruro de calmidazolio, un antagonista de la calmodulina, actúa como inhibidor indirecto de la CaMKIIδ al interrumpir la interacción entre la calmodulina y la CaMKII. El cloruro de calmidazolio impide que la calmodulina se una a la CaMKII, inhibiendo indirectamente la actividad de la CaMKIIδ. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
El nifedipino, un bloqueante de los canales de calcio, sirve como inhibidor indirecto de CaMKIIδ al modular la afluencia de calcio. Al inhibir los canales de calcio de tipo L, el nifedipino reduce los niveles de calcio intracelular, lo que repercute indirectamente en la activación de CaMKIIδ. La modulación indirecta de CaMKIIδ por el Nifedipino a través de alteraciones en la dinámica del calcio ofrece una perspectiva sobre las consecuencias potenciales de la interrupción de las vías de señalización del calcio sobre la actividad de CaMKIIδ en diversos contextos celulares. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, actúa como un inhibidor indirecto de la CaMKIIδ al afectar a múltiples vías de quinasas. Aunque no es específica de la CaMKIIδ, la inhibición de la estaurosporina de las quinasas en el medio celular puede afectar indirectamente a la actividad de la CaMKIIδ. | ||||||