CaM I アクチベーター

一般的なCaM I活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、FTY720 CAS 162359-56-0、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4などがあるが、これらに限定されない。

CaM I 活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路を調節することで作用を発揮する多種多様な化学化合物であり、それによってCaM Iの機能活性に影響を及ぼします。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることで、PKA媒介のリン酸化事象を介して間接的にCaM Iを活性化します。同様に、FTY720は、いったんリン酸化されるとS1P受容体と結合し、CaM Iの活性状態と密接に関連するCa2+シグナル伝達を変化させます。A23187は細胞内カルシウムを増加させることで、CaM Iのカルシウム結合能に直接影響を与え、その活性の重要な決定因子となります。PMAとIBMXはどちらもCaM Iの活性化を促す環境を作り出す。前者はPKC経路の活性化により、後者はcAMPの分解を阻害することでPKAの活性を維持する。一方、PMAとOAGはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として働き、細胞内カルシウム濃度を増加させることで、カルシウム濃度に敏感なCaM Iの活性を直接的に高める可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）とライノジンは、細胞内のカルシウム貯蔵量に影響を与えます。S1Pは受容体を活性化してカルシウムを放出させ、ライノジンはライノジン受容体を同様の効果で調節し、いずれもCaM Iの活性化を増加させます。タプシガリンは、SERCAを阻害することでこのプロセスに寄与し、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こします。これは直接的にCaM Iの活性化につながります。イオンチャネル A23187 は直接的に細胞内カルシウム濃度を増加させ、CaM I 活性を高める単純なメカニズムを提供します。 ニフェジピンは L 型カルシウムチャネルを遮断することでカルシウムシグナル伝達を変化させ、細胞内カルシウムの増加を通じて CaM I 活性を高める可能性があります。