Calmegin Inibidores
Os inibidores comuns da calmegina incluem, mas não se limitam a 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, EGTA CAS 67-42-5, BAPTA, ácido livre CAS 85233-19-8, vermelho de ruténio CAS 11103-72-3 e tapsigargina CAS 67526-95-8.
Os inibidores químicos da Calmegina podem funcionar através de uma variedade de mecanismos que interferem com a atividade de chaperona dependente de cálcio da proteína no retículo endoplasmático (RE). Os agentes quelantes, como o EDTA, o EGTA, o BAPTA e a fenantrolina, sequestram catiões divalentes, em particular o cálcio, do ambiente celular. Ao ligarem-se aos iões de cálcio, estes quelantes impedem a Calmegina de aceder aos iões de cálcio de que necessita para a sua estabilidade estrutural e função. A atividade da Calmegina depende de alterações conformacionais e interacções dependentes do cálcio; assim, a quelação do cálcio pode levar a uma inibição funcional desta proteína. Do mesmo modo, o vermelho de ruténio actua como outro inibidor ao bloquear os canais de cálcio, que são cruciais para manter o influxo de cálcio de que a calmegina necessita para a sua atividade. A tapsigargina e o ácido ciclopiazónico têm um efeito semelhante, inibindo a bomba Ca2+-ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), o que leva ao esgotamento do cálcio das reservas do RE, que, por sua vez, inibe a Calmegina, privando-a dos iões de cálcio necessários.
Além disso, a tunicamicina perturba a função da Calmegina ao inibir a glicosilação ligada à N, uma modificação pós-tradução que ajuda a dobrar e a estabilizar corretamente as proteínas do lúmen do RE, incluindo a Calmegina. Por outro lado, o 2-APB altera a libertação de cálcio através da inibição dos receptores IP3, reduzindo assim a sinalização intracelular de cálcio de que a Calmegina depende. A rianodina e o dantroleno modulam os receptores de rianodina, o que afecta a libertação de cálcio do RE e, consequentemente, pode inibir a calmegina, influenciando a homeostase do cálcio no lúmen do RE. Por último, o Bepridil, um antagonista dos canais de cálcio, impede o influxo de cálcio, o que também pode perturbar o equilíbrio interno do cálcio e, consequentemente, a funcionalidade da Calmegina. Cada um destes produtos químicos, ao alterar as vias e os processos dependentes do cálcio, pode levar à inibição funcional da Calmegina, demonstrando a intrincada dependência desta proteína da homeostase do cálcio no RE, fortemente regulada.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
A fenantrolina quela iões metálicos necessários para a atividade enzimática de certas metaloproteases que podem estar envolvidas nas mesmas vias ou processos que a Calmegina, levando potencialmente a uma redução da sua atividade funcional devido à alteração do processamento proteolítico de que a Calmegina depende. | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
O EGTA liga-se preferencialmente aos iões de cálcio, que podem inibir as chaperonas e enzimas dependentes do cálcio no retículo endoplasmático, onde a Calmegina funciona, levando a uma inibição indireta da função da Calmegina devido à falta de iões de cálcio essenciais. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
O BAPTA, tal como o EGTA, é um quelante de cálcio que pode perturbar a sinalização do cálcio. Ao tamponar o cálcio intracelular, pode levar à inibição funcional da Calmegina, impedindo as alterações conformacionais dependentes do cálcio ou as interações necessárias para a sua atividade. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Sabe-se que o Vermelho de Ruténio se liga aos canais de cálcio, bloqueando o influxo de cálcio. A inibição do influxo de cálcio pode diminuir a atividade das chaperonas dependentes do cálcio, incluindo a Calmegina, levando a uma inibição funcional devido à diminuição da sinalização do cálcio. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), levando à depleção das reservas de cálcio do ER. Isto perturba a função das proteínas dependentes do cálcio no RE, como a Calmegina, privando-as dos iões de cálcio necessários para a sua atividade. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, um processo que pode ser crucial para a dobragem e a estabilidade de certas proteínas. A calmegina, sendo uma proteína do ER luminal, pode necessitar de uma glicosilação adequada para a sua função. Por conseguinte, a tunicamicina pode levar à inibição funcional da Calmegina ao impedir a sua dobragem e estabilidade adequadas. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
O ácido ciclopiazónico é um inibidor da SERCA, semelhante à tapsigargina, que conduz a uma diminuição dos níveis de cálcio do ER. Isto pode inibir indiretamente a Calmegina, perturbando os mecanismos dependentes do cálcio necessários para a sua atividade de chaperona no ER. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
O 2-APB inibe os receptores IP3 e pode alterar a libertação de cálcio do ER. A calmegina, que depende do cálcio para a sua função, pode ser inibida funcionalmente pelo 2-APB devido à diminuição da sinalização de cálcio no RE. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
A rianodina liga-se e modula os receptores de rianodina que controlam a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático e endoplasmático. Ao alterar a libertação de cálcio, a rianodina pode inibir indiretamente a Calmegina, afectando a homeostase do cálcio que é crucial para a atividade da Calmegina. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
O dantroleno interfere com os receptores de rianodina, inibindo a libertação de cálcio das reservas intracelulares. Isto pode inibir indiretamente a Calmegina, reduzindo os níveis de cálcio necessários para a sua função no RE, afectando assim a sua atividade de chaperona. | ||||||