C4BPβ アクチベーター

一般的なC4BPβ活性化剤には、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、グリ グリチルリチン酸 CAS 1405-86-3、ニコチンアミド CAS 98-92-0、メソ-エリスリトール CAS 149-32-6などがある。

C4BPβ活性化剤は、主に細胞内のcAMP濃度を調節することによってその効果を発揮し、それによって間接的に、様々な生物学的プロセス、特に補体系の調節におけるC4BPβの機能的役割を高める、多様な化合物から構成されている。アデニル酸シクラーゼ活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のcAMP濃度を直接上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。この活性化カスケードは、PKAが補体系の一部である調節タンパク質をリン酸化し、それによってC4BPβの安定性と調節機能を高めることが知られているため、極めて重要である。同様に、ホスホジエステラーゼ阻害剤であるロリプラムとIBMXは、cAMPの分解を阻害し、その結果、cAMPが蓄積され、PKAシグナル伝達の亢進によりC4BPβ活性が上昇する可能性がある。プロスタグランジンE2（PGE2）およびイロプロスト、トレプロスチニル、エポプロステノールのようなプロスタサイクリン類似体は、それぞれの受容体を介して作用し、cAMPレベルを上昇させる。これらの化合物は、cAMPの上昇を通じて、補体調節におけるC4BPβの活性を増強し、免疫機能の恒常性を維持する。

アナグレリド、ザルダベリン、ミルリノン、シロスタミドなどの化合物によるホスホジエステラーゼの選択的標的化は、cAMPレベルの上昇をもたらし、その結果、補体調節という重要な役割を果たすC4BPβの活性が増強される。これらの活性化因子の作用機序は、C4BPβの活性に間接的な影響を与える共通のメディエーターとしてのcAMPの上昇に注目し、細胞内シグナル伝達経路の協調的な調節を示唆している。アナグレリドはcAMPホスホジエステラーゼを阻害することが示されており、論理的には補体経路におけるC4BPβの機能を高めることにつながる。