BTBD17阻害剤

一般的なBTBD17阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

BTBD17の化学的阻害剤には、様々な生化学的経路を標的とする多様な化合物があり、それぞれがこのタンパク質の阻害に寄与している。例えば、アロプリノールは、活性酸素種（ROS）を発生させることで知られるキサンチンオキシダーゼを阻害することで作用する。活性酸素レベルが低下すると、BTBD17の酸化が抑制され、活性が阻害される。同様に、PD98059はMEK阻害剤として、BTBD17を含むタンパク質の安定性と活性にしばしば関与するERK経路を制限する。MEKの阻害とそれに続くERK活性の低下により、BTBD17の機能が低下する可能性がある。p38MAPキナーゼを標的とするSB203580は、BTBD17の機能的能力に極めて重要なキナーゼ主導型のリン酸化プロセスを阻害する。

さらに、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKT活性を低下させる。AKTのリン酸化はタンパク質の機能に共通する調節機構であるため、これらの化合物によるPI3Kの阻害はBTBD17の活性を抑制する可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成全体を減少させることができ、BTBD17のレベル、ひいては機能に影響を与えると考えられる。タンパク質合成阻害剤であるシクロヘキシミドもBTBD17のタンパク質レベルを低下させ、その活性を抑制する可能性がある。MG132は、プロテアソームを阻害することで、ミスフォールディングあるいはユビキチン化されたBTBD17を蓄積させ、分解に向かわせ、タンパク質の機能を阻害する可能性がある。もう一つのキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、BTBD17のリン酸化と活性に必要と思われるプロテインキナーゼを広く標的とする。NUAKキナーゼを特異的に阻害するWZ4003は、BTBD17の機能活性に必要な細胞内シグナル伝達経路を変化させる。さらに、SP600125はJNK阻害剤として、BTBD17の活性に不可欠なシグナル伝達経路を破壊する。最後に、U0126はMEK1/2を標的とするため、BTBD17の機能的活性に必須と思われるERKシグナル伝達が減少し、細胞内での機能が阻害される。