brachyury Activateurs
Les activateurs de brachyurie courants comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9, SB 431542 CAS 301836-41-9, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, l'inhibiteur JNK VIII CAS 894804-07-0 et LY 364947 CAS 396129-53-6.
Les activateurs de brachyurie comprennent une gamme variée de composés chimiques conçus stratégiquement pour moduler les principales voies de signalisation impliquées de manière complexe dans la régulation de ce facteur de transcription. Brachyury, un régulateur essentiel du développement embryonnaire et de la différenciation cellulaire, joue un rôle central dans l'équilibre délicat entre la pluripotence et la différenciation. La compréhension des mécanismes d'activation du brachyury par divers composés fournit des informations précieuses sur les réseaux de régulation complexes qui régissent ces processus biologiques fondamentaux. Parmi les activateurs, CHIR99021 et CHIR98014 agissent comme des inhibiteurs de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3), activant indirectement la brachyurie. En stabilisant la β-caténine et en favorisant sa translocation nucléaire, ces composés renforcent l'activité transcriptionnelle et l'expression de la brachyurie. Ce mécanisme favorise la différenciation cellulaire, soulignant l'interconnexion de la signalisation Wnt/β-caténine avec la régulation de la brachyurie. L'inhibition de la signalisation du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β) représente une autre voie pour l'activation de la brachyurie. Des composés comme le SB431542, le LDN-193189, le LY364947 et l'A83-01 ciblent divers composants de la voie du TGF-β, activant indirectement la brachyurie en empêchant la phosphorylation inhibitrice de SMAD2/3.
L'inhibiteur JNK VIII, l'IWR-1-endo et le JW74 se concentrent sur des voies telles que JNK, Wnt et β-caténine/TCF, respectivement. Ces composés ont un impact indirect sur l'activité de la brachyurie en modulant ces voies de signalisation critiques, ce qui contribue à un contrôle précis de l'expression et de la fonction de la brachyurie. Les inhibiteurs ciblant la voie MAPK/ERK, tels que U0126 et PD98059, représentent un autre groupe d'activateurs de brachyury. En influençant les cibles en aval, y compris le brachyury, ces composés renforcent son activité transcriptionnelle et contribuent à la différenciation cellulaire. L'inhibition du FGFR par le SU5402 introduit une couche supplémentaire de complexité dans l'activation de la brachyurie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 est un inhibiteur sélectif de GSK-3 qui active indirectement la brachyurie. En inhibant GSK-3, il entraîne la stabilisation et la translocation nucléaire de la β-caténine, ce qui renforce ensuite l'activité transcriptionnelle de la brachyurie. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, activant indirectement la brachyurie. En bloquant la voie de signalisation du TGF-β, il empêche la phosphorylation inhibitrice de SMAD2/3, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité de la brachyurie. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Le LDN-193189 est un inhibiteur sélectif du récepteur BMP de type I qui active indirectement la brachyurie. En inhibant la signalisation BMP, il module l'équilibre entre la pluripotence et la différenciation, favorisant l'expression et l'activation de la brachyurie. | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | $267.00 | 2 | |
L'inhibiteur JNK VIII est un inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui active indirectement la brachyurie. En supprimant la signalisation JNK, il influence le facteur de transcription AP-1, qui peut moduler l'expression de la brachyurie et renforcer son activité. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Le LY364947 est un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur TGF-β qui active indirectement la brachyurie. En supprimant la voie de signalisation du TGF-β, il empêche la phosphorylation inhibitrice de SMAD2/3, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité de brachyury. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1-endo est une petite molécule qui active indirectement la brachyurie. Elle inhibe la voie Wnt en stabilisant Axin, ce qui entraîne la dégradation de la β-caténine et la suppression subséquente de l'inhibition de la brachyurie médiée par Wnt, d'où une activité accrue. | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU5402 est un inhibiteur sélectif du FGFR qui active indirectement la brachyurie. En inhibant la signalisation du FGFR, il influence les voies en aval, y compris MAPK et PI3K/AKT, qui peuvent moduler l'expression de la brachyurie et renforcer son activité transcriptionnelle. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 est un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-β de type I, qui active indirectement la brachyurie. En bloquant la signalisation du TGF-β, il empêche la phosphorylation inhibitrice de SMAD2/3, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité de la brachyurie. | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
Le JW74 est un inhibiteur de la β-caténine/TCF qui active indirectement la brachyurie. En inhibant l'interaction entre la β-caténine et le TCF, il supprime la signalisation Wnt, ce qui permet une augmentation de l'expression et de l'activité de la brachyurie en l'absence d'inhibition médiée par Wnt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de MEK1 qui active indirectement la brachyurie. En inhibant la voie MAPK/ERK, il module les cibles en aval, y compris la brachyurie, qui peut être régulée à la hausse en réponse à l'inhibition de MEK, ce qui entraîne une activité transcriptionnelle accrue. | ||||||