BMP-1 激活剂是一组可以调节 BMP-1 活性的化合物,BMP-1 是一种参与细胞外基质形成和骨骼发育的蛋白质。这些激活剂的作用机制多种多样,通常涉及调节可影响 BMP-1 活性的信号通路。所选激活剂主要通过调节细胞内 cAMP 水平或细胞内钙信号转导来影响 BMP-1 信号通路。激活剂如佛司可林、IBMX 和罗利普仑可直接(佛司可林)或通过抑制其降解(IBMX、罗利普仑)提高 cAMP 水平。cAMP 的增加会刺激 Smad1/5/8 复合物,后者与 Smad4 形成复合物并转运到细胞核中,从而调节 BMP-1 基因的表达。这些激活剂是可作用于 BMP-1 上游并通过操纵其他细胞过程间接调节其活性的化合物的典范。
其他激活剂,如 A23187、Thapsigargin、PMA、Ionomycin 和 BAPTA-AM,通过调节细胞内钙信号发挥作用。这些激活剂或直接增加细胞内钙水平(A23187、Thapsigargin、Ionomycin),或改变钙信号转导(BAPTA-AM),从而激活钙依赖性 PKC。活化的 PKC 可使转录因子 NFAT 磷酸化并活化,然后 NFAT 转位至细胞核并增强 BMP-1 基因的表达。此外,一些已确定的激活剂,如 U73122、LY294002、SB415286 和 BIO,通过调节其他可影响 BMP-1 的信号通路发挥作用。U73122 是一种 PLC 抑制剂,它能改变 PKC 的活性,进而激活 NFAT,从而可能导致 BMP-1 基因表达的改变。LY294002、SB415286 和 BIO 都通过调节 PI3K/Akt/GSK-3β 通路发挥作用,导致 β-catenin 的稳定性及其与 TCF/LEF 转录因子的相互作用发生变化,从而调节 BMP-1 基因的表达。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂,腺苷酸环化酶是一种催化 ATP 转化为 cAMP 的酶。在 BMP-1 信号通路中,cAMP 水平升高会刺激 Smad1/5/8,然后与 Smad4 形成复合物。该复合物可转运到细胞核中,从而调节 BMP-1 基因的表达。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种分解cAMP的酶。通过阻止cAMP降解,IBMX可以维持较高的cAMP水平,从而刺激Smad1/5/8复合物,并随后增强BMP-1基因的表达。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗立普兰是一种选择性磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂。通过选择性抑制PDE4,它可以防止cAMP降解,从而刺激Smad1/5/8复合物并增强BMP-1基因的表达。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙水平。钙水平升高可激活钙依赖性 PKC,使转录因子 NFAT 磷酸化并激活。活化的 NFAT 会转位到细胞核,并能增强 BMP-1 基因的表达。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可诱导细胞内储存的钙释放,增加细胞膜钙水平。这种增加可激活钙依赖性 PKC,导致激活 NFAT,进而增强 BMP-1 基因的表达。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C (PKC) 的强效激活剂。活化的 PKC 可使 NFAT 磷酸化并激活,然后 NFAT 易位到细胞核并增强 BMP-1 基因的表达。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
离子霉素是一种钙离子载体,可增加细胞内钙离子浓度。钙离子浓度升高会激活钙依赖性蛋白激酶,后者可磷酸化并激活NFAT。一旦激活,NFAT就会易位到细胞核,增强BMP-1基因的表达。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM是一种钙螯合剂,可以改变细胞内钙水平。通过影响钙水平,BAPTA-AM可以调节钙依赖性PKC的活性,并随后激活NFAT,从而增强BMP-1基因的表达。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。通过抑制 PI3K,它可以阻止 Akt 的下游激活,而 Akt 可以磷酸化并抑制 GSK-3β。抑制 GSK-3β 可增强 β-catenin 的稳定性,而 β-catenin 可与细胞核中的 TCF/LEF 转录因子结合,从而调节 BMP-1 基因的表达。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO 是 GSK-3β 的特异性抑制剂。通过抑制 GSK-3β,它能稳定 β-catenin,使其与细胞核中的 TCF/LEF 转录因子结合,从而调节 BMP-1 基因的表达。 |