BLU Activateurs
Les activateurs de BLU les plus courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les activateurs de BLU englobent une gamme de composés qui renforcent l'activité fonctionnelle de la BLU en modulant diverses voies de signalisation cellulaires et divers mécanismes biochimiques. La forskoline, par exemple, stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc activent ensuite la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle des protéines cibles dans des voies qui incluent la BLU, favorisant ainsi la motilité ciliaire et améliorant la fonction respiratoire. De même, des agents comme le Rolipram et l'IBMX augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, le Rolipram par l'inhibition de la phosphodiestérase 4 et l'IBMX par l'inhibition non sélective des phosphodiestérases. Ces augmentations des niveaux d'AMPc activent la PKA, entraînant des événements de phosphorylation qui régulent la fréquence des battements ciliaires et contribuent à l'efficacité du dégagement des voies respiratoires. La milrinone, en inhibant la phosphodiestérase 3, augmente également les niveaux d'AMPc, influençant ainsi les voies qui régulent la motilité ciliaire et la fonction des cellules épithéliales respiratoires.
Outre l'activation directe des voies de l'AMPc, les activateurs de BLU comprennent également des composés qui ciblent différents aspects de la fonction et de l'assemblage ciliaires. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur diverses protéines, ce qui a un impact sur l'organisation du cytosquelette et les voies de trafic où la BLU est un composant essentiel. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium qui jouent un rôle dans la modulation de l'assemblage des composants ciliaires. Des composés comme la thapsigargin et la caliculine A agissent indirectement: la thapsigargin en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation du calcium cytosolique et des réarrangements du cytosquelette, et la caliculine A en préservant l'état de phosphorylation des protéines impliquées dans la dynamique ciliaire grâce à l'inhibition des protéines phosphatases. Le sulfate de zinc agit comme un modulateur allostérique, induisant des changements de conformation qui soutiennent le rôle structurel de BLU dans les cils, tandis que la spermine stabilise les interactions protéine-protéine au sein de l'axonème ciliaire, facilitant le maintien de la structure et de la motilité ciliaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler des protéines cibles dans les voies où BLU/ZMYND10 est un composant, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de BLU/ZMYND10 en favorisant la motilité ciliaire et la fonction respiratoire. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la PKC, qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur diverses protéines. Cette activation peut influencer l'organisation du cytosquelette et les voies de trafic, où BLU/ZMYND10 est impliqué, renforçant ainsi son rôle dans l'assemblage et la fonction des cils mobiles. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente les concentrations intracellulaires de Ca^2+, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent moduler l'assemblage des composants ciliaires, un processus dans lequel BLU/ZMYND10 est directement impliqué, améliorant ainsi la fonction et l'assemblage ciliaires. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Le LPA stimule les récepteurs couplés aux protéines G, déclenchant des voies de signalisation Rho GTPase qui régissent la dynamique du cytosquelette. BLU/ZMYND10, en contribuant aux arrangements cytosquelettiques nécessaires à la ciliogenèse, est fonctionnellement renforcé par les effets du LPA sur le cytosquelette. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca^2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Cela peut indirectement renforcer l'activité de BLU/ZMYND10 en favorisant les réarrangements du cytosquelette et la ciliogenèse par le biais des voies de signalisation du calcium. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, maintenant les états de phosphorylation des protéines impliquées dans la dynamique ciliaire. BLU/ZMYND10, impliqué dans la ciliogenèse, est donc indirectement renforcé par la calyculine A en raison de la phosphorylation soutenue des composants ciliaires. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le sulfate de zinc peut agir comme un modulateur allostérique des protéines. En se liant à des sites sur les protéines ciliaires, il peut induire des changements de conformation qui renforcent le rôle de BLU/ZMYND10 dans l'intégrité structurelle et la fonction des cils mobiles. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermine influence l'activité des canaux ioniques et peut contribuer à la stabilisation des interactions protéine-protéine dans les axonèmes ciliaires. Cette stabilisation peut renforcer la fonction de BLU/ZMYND10 dans le maintien de la structure et de la motilité ciliaire. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, similaire à celle de la forskoline. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité de BLU/ZMYND10 en activant la PKA et en favorisant la fréquence des battements ciliaires et la fonction respiratoire. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette augmentation peut renforcer l'activité de BLU/ZMYND10 en favorisant les événements de phosphorylation conduisant à la régulation de la fréquence des battements ciliaires et à la clairance des voies aériennes. | ||||||