Inhibiteurs Bcl-9

Les inhibiteurs courants de Bcl-9 comprennent, entre autres, WWL70 CAS 947669-91-2, PRI-724 CAS 1422253-38-0, XAV939 CAS 284028-89-3, PNU-74654 CAS 113906-27-7 et LGK 974 CAS 1243244-14-5.

Les inhibiteurs de Bcl-9 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de la protéine Bcl-9, impliquée dans la voie de signalisation Wnt. Bcl-9 joue un rôle essentiel en tant que coactivateur de la β-caténine, un composant clé de la cascade de signalisation Wnt, qui régule l'expression des gènes impliqués dans la prolifération, la différenciation et la migration cellulaires. Bcl-9 se lie à la β-caténine, facilitant son interaction avec les facteurs de transcription dans le noyau et favorisant l'expression des gènes. Les inhibiteurs de Bcl-9 perturbent cette interaction, affectant ainsi la transcription des gènes en aval qui est régulée par la voie Wnt. En inhibant Bcl-9, les chercheurs peuvent étudier la modulation de la signalisation Wnt et l'impact de cette voie sur divers processus cellulaires, y compris ceux liés au développement et à l'homéostasie tissulaire.Les inhibiteurs de Bcl-9 sont conçus pour interférer avec les sites ou domaines de liaison spécifiques de Bcl-9 qui sont responsables de son interaction avec la β-caténine. Ces inhibiteurs sont généralement développés par le biais d'études de relations structure-activité (SAR) afin d'améliorer leur sélectivité et leur puissance, en s'assurant qu'ils bloquent efficacement Bcl-9 sans affecter d'autres protéines de la voie Wnt. L'inhibition de Bcl-9 permet de comprendre comment la voie de signalisation Wnt/β-caténine régule l'expression des gènes et comment la perturbation des interactions médiées par Bcl-9 influence les fonctions cellulaires. Cela permet aux chercheurs de mieux comprendre les mécanismes de régulation qui contrôlent le comportement des cellules et la manière dont les voies de signalisation telles que Wnt peuvent être modulées à différents niveaux pour affecter les résultats cellulaires.