BC030183 Attivatori

Gli attivatori BC030183 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e la Wortmannina CAS 19545-26-7.

Gli attivatori di Akt comprendono una serie di composti chimici che potenziano la segnalazione di Akt attraverso vari meccanismi biochimici. Fattori di crescita come l'insulina, l'IGF-1, il PDGF e l'EGF attivano specificamente i rispettivi recettori, che successivamente stimolano la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) a produrre fosfatidilinositolo (3,4,5)-trisfosfato (PIP3). La generazione di PIP3 è un passaggio critico per il reclutamento di Akt nella membrana plasmatica, dove viene fosforilato e attivato dalla fosfoinositide-chinasi-1 (PDK1). Inoltre, SC79 agisce in modo unico legandosi direttamente ad Akt, inducendone la traslocazione sulla membrana plasmatica e facilitandone così l'attivazione. L'acido fosfatidico e la spermina potenziano ulteriormente l'attività di Akt promuovendone la traslocazione di membrana e la fosforilazione, rispettivamente. Nel frattempo, il resveratrolo attiva indirettamente Akt stimolando SIRT1, che deacetilando e attivando LKB1, porta all'inibizione a valle di TSC2, all'attivazione della via mTORC1 e alla successiva fosforilazione di Akt.

La sfingosina-1-fosfato, che funziona attraverso recettori accoppiati a proteine G, avvia cascate di segnalazione che promuovono in ultima analisi l'attivazione di Akt, mentre l'anisomicina, sebbene sia nota principalmente come inibitore della sintesi proteica, può attivare chinasi attivate dallo stress che portano all'attivazione di Akt. Il perossido di idrogeno funge da secondo messaggero nelle vie di segnalazione ossidativa e può provocare l'inattivazione di PTEN, un regolatore negativo di Akt, potenziando così la segnalazione di Akt. L'acido arachidonico, un acido grasso, può essere metabolizzato in vari lipidi bioattivi che possono attivare la via PI3K/Akt. Collettivamente, questi composti chimici attivano Akt attraverso interazioni dirette con Akt stesso, avviando cascate di segnalazione mediate da recettori o modulando l'attività di altre proteine e lipidi che convergono sul nodo critico della fosforilazione e dell'attivazione di Akt.