Los inhibidores del cassette de unión a ATP subfamilia D miembro 4 (ATPBD4) representan una clase química diseñada para interactuar con la proteína ATPBD4, que interviene en diversos procesos celulares, entre ellos el transporte de moléculas a través de las membranas celulares. ATPBD4 se distingue por su papel en la utilización y transducción de energía, dependiendo de la hidrólisis del trifosfato de adenosina (ATP) para impulsar los cambios conformacionales necesarios para el transporte de sustratos. Los inhibidores de esta clase están diseñados para unirse de forma competitiva o no competitiva a los sitios de unión al ATP de la proteína, bloqueando de forma efectiva la actividad catalítica que es esencial para su función. Al hacerlo, estos compuestos obstruyen el funcionamiento normal de la proteína, que transporta compuestos esenciales a través de la membrana, afectando así indirectamente a los procesos celulares que dependen de este mecanismo de transporte. El diseño de estos inhibidores tiene en cuenta los motivos estructurales específicos de ATPBD4 que intervienen en la unión e hidrólisis del ATP, lo que permite un ajuste preciso dentro del sitio activo que conduce a la inhibición de su actividad.
En cuanto al impacto bioquímico, los inhibidores de ATPBD4 también pueden afectar a la interacción de la proteína con otros socios celulares, teniendo en cuenta que las interacciones proteína-proteína suelen ser críticas para la plena actividad funcional de los transportadores de membrana. La inhibición puede resultar en la estabilización de la proteína en una conformación inactiva, impidiendo el ciclo normal entre diferentes estados que se requieren para la actividad de transporte. La inhibición efectiva de ATPBD4 altera el equilibrio de las concentraciones de sustrato a través de las membranas, provocando alteraciones en los gradientes de concentración que impulsan diversos procesos celulares. La especificidad de estos inhibidores reside en su capacidad para dirigirse a la proteína ATPBD4 sin afectar a otros transportadores de casetes de unión de ATP, lo que garantiza que la alteración se limite a las vías y procesos regidos específicamente por ATPBD4. Así pues, la clase química de los inhibidores de ATPBD4 desempeña un papel importante en la modulación del entorno celular interno mediante el control de un nodo clave de la red de transporte molecular.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002, un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), conduce indirectamente a la inhibición de la ATPBD4 al impedir la activación de la vía PI3K/Akt, necesaria para la estabilidad y actividad de muchas proteínas, incluida la ATPBD4. Al inhibir esta vía, el LY294002 puede reducir la fosforilación y la actividad de la ATPBD4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor covalente de la PI3K. De forma similar al LY294002, impide la vía de señalización PI3K/Akt, lo que a su vez inhibiría indirectamente la ATPBD4 al desestabilizar su estado fosforilado, lo que provocaría una disminución de la actividad. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une específicamente al complejo mTOR (mammalian target of rapamycin) e inhibe su actividad. Dado que la señalización mTOR es crucial para la regulación de la síntesis y estabilidad de las proteínas, la inhibición de esta vía puede disminuir la actividad funcional de la ATPBD4 al reducir su síntesis y estabilidad. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina es un inhibidor de Akt que impide la activación de Akt y, por tanto, inhibe la señalización descendente. Este cese de la señalización puede reducir la fosforilación y la funcionalidad de la ATPBD4, ya que su actividad depende de las vías mediadas por Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibidor de MEK, el PD98059 obstruye la vía MEK/ERK, que puede estar implicada en la fosforilación y regulación de ATPBD4. Esta inhibición puede conducir a una reducción de la actividad de la ATPBD4 debido a la disminución de la fosforilación. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibidor de p38 MAPK, SB203580 puede obstaculizar la vía de p38 MAPK, disminuyendo potencialmente la actividad de ATPBD4 ya que esta proteína puede estar regulada por eventos de señalización mediados por MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Como inhibidor de JNK, SP600125 puede afectar a la vía de señalización de JNK, conduciendo posteriormente a una actividad reducida de ATPBD4 si está regulada por la fosforilación mediada por JNK. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
La leflunomida inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), una enzima implicada en la síntesis de novo de pirimidina. Al reducir la reserva de pirimidina, la leflunomida puede provocar indirectamente una disminución de la síntesis y la actividad de la ATPBD4, ya que los nucleótidos de pirimidina son esenciales para la síntesis de todas las proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib, un inhibidor del proteasoma, puede provocar una acumulación de proteínas mal plegadas, induciendo respuestas de estrés que pueden regular a la baja la síntesis de muchas proteínas, incluida la ATPBD4, lo que conduce a su disminución de actividad. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib se dirige a múltiples quinasas, incluidas las de la vía Ras/Raf/MEK/ERK. La inhibición de esta vía puede provocar una disminución de la actividad de la ATPBD4 si ésta está regulada por esta cascada de señalización. |