ARIH1阻害剤

一般的な ARIH1 阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、 2-6、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ラクタシスチン CAS 133343-34-7。

RIH1阻害剤は、TRIAD1としても知られるE3ユビキチン-タンパク質リガーゼARIH1を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群に属する。ARIH1は、ARIH1遺伝子によってコードされる酵素であり、ユビキチン・プロテアソーム系（タンパク質の分解を制御する細胞内経路）において重要な役割を果たしている。具体的には、ARIH1はE3ユビキチンリガーゼとして機能し、基質タンパク質へのユビキチン分子の転移を促進することで、プロテアソームによるその後の分解を促す。ARIH1の阻害剤は、ARIH1の酵素活性を選択的に阻害し、ユビキチン化プロセスを阻害することで、特定の標的タンパク質の分解を調節することを目的としている。

ARIH1阻害剤の開発は、ユビキチン・プロテアソームシステムが細胞の恒常性とタンパク質の品質管理において中心的な役割を担っていることが理解されつつあることから、重要性を増している。ARIH1を選択的に阻害することにより、これらの化合物は、タンパク質のターンオーバーに関連する様々な細胞内プロセスや経路に影響を与える可能性を秘めている。このクラスの阻害剤には通常、ARIH1の活性部位や他の重要な領域と相互作用し、その触媒機能を阻害する低分子が含まれる。