APCDD1L阻害剤
一般的なAPCDD1L阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、Erismodegib CAS 956697-53-3が挙げられるが、これらに限定されない。
APCDD1L阻害剤には、APCDD1Lの制御と活性に役立つシグナル伝達経路を妨害する様々な化学物質が含まれる。注目すべきは、同定された阻害剤のほとんどが、APCDD1Lの転写制御に直結するヘッジホッグシグナル伝達経路を標的としていることである。シクロパミン、ジャービン、ビスモデギブは、このシグナル伝達カスケードの極めて重要な構成要素であるスムースヘンド（SMO）に結合することにより、ヘッジホッグ経路阻害剤の典型的な例となる。SMO受容体を占有することにより、これらの化合物は、APCDD1Lの発現を促進することが知られているGLI転写因子の下流の活性化を阻止する。
同様に、ソニデギブとサリデギブもSMOを標的とする経口阻害剤であり、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害し、結果としてAPCDD1Lの活性を阻害する。これらの化合物は、相互作用を通して、SMOの遮断と結果として生じるAPCDD1L活性の低下との間に直接的な関係があることを示している。さらに、イトラコナゾールは、当初ヘッジホッグ経路阻害剤として開発されたわけではないが、同じ経路を阻害することによってAPCDD1Lを抑制する能力を示した。フルバスタチンは、その主な用途はヘッジホッグ経路とは無関係であるが、この経路を阻害する可能性を示しており、したがってAPCDD1Lの活性低下に寄与している可能性がある。フルバスタチンのこの予想外の活性は、APCDD1Lの機能にとって重要なシグナル伝達経路に影響を与えうる多様な化学的相互作用についての洞察を与えてくれる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、Smoothened（SMO）に結合するヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤です。 SMOを阻害することで、APCDD1Lの転写に重要なGLI転写因子の活性化を阻害し、APCDD1L活性の低下につながります。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Vismodegibは、Smoothened（SMO）を標的とするヘッジホッグシグナル伝達経路の特異的阻害剤です。SMOの阻害は、APCDD1Lを含むヘッジホッグ標的遺伝子の転写活性化を妨害し、その活性を低下させます。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61はGLI阻害剤であり、ヘッジホッグシグナル伝達経路の下流構成要素であるGLI媒介転写を直接阻害します。この阻害により、APCDD1Lの転写および活性が低下することが期待されます。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineは、SMOを阻害することでcyclopamineと同様の作用をするHedgehogシグナル伝達経路の阻害剤です。この作用により、Hedgehog経路のシグナル伝達とAPCDD1L活性などの下流への影響が遮断されます。 | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
ソニデギブは経口のヘッジホッグ経路阻害剤で、SMOに結合して阻害する。この阻害によりヘッジホッグ経路の活性化が妨げられ、その結果APCDD1Lの活性が低下する。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールは、完全には解明されていないメカニズムではあるが、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害することが判明している。この経路の阻害はAPCDD1Lの活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Fluvastatin, Sodium Salt | 93957-55-2 | sc-202613 sc-202613A sc-202613B | 25 mg 50 mg 100 mg | $91.00 $135.00 $241.00 | 1 | |
フルバスタチンは、主にコレステロール管理用のスタチンとして知られていますが、ヘッジホッグシグナル伝達を阻害することが報告されています。この不慮の阻害は、関与する経路を妨げることで、APCDD1Lの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
サリデギブは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の一部であるSMOの阻害剤である。SMOを阻害することにより、APCDD1Lの活性につながるシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
PF-5274857は、ヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とする強力かつ選択的なSMO阻害剤である。SMOを阻害することにより、経路の活性化を防ぎ、APCDD1L活性の低下をもたらす。 | ||||||