Inhibiteurs ACOT10
Les inhibiteurs courants de l'ACOT10 comprennent, entre autres, la solution de Triacsin C dans le DMSO CAS 76896-80-5, le rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, la 4-Hydroxy-L-phenylglycine CAS 32462-30-9 et le Meldonium CAS 76144-81-5.
Les inhibiteurs chimiques de l'acyl-CoA thioestérase 10 peuvent moduler l'activité de l'enzyme en affectant la disponibilité de ses substrats ou en modifiant l'environnement de l'enzyme d'une manière qui a un impact sur sa fonction. La triacsine C, par exemple, cible la voie de biosynthèse de l'acyl-CoA en inhibant l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne. Cette action diminue le pool de molécules d'acyl-CoA, réduisant ainsi la disponibilité des substrats nécessaires au bon fonctionnement de l'acyl-CoA thioestérase 10. De même, la perhexiline, l'étomoxir et l'oxfénicine entravent la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT-1), un transporteur clé des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la β-oxydation. Ces inhibiteurs entraînent une accumulation d'acyl-CoA à longue chaîne, qui peut saturer l'acyl-CoA thioestérase 10 au point d'inhiber le substrat, entravant ainsi son activité catalytique.
D'autres composés, tels que le Malonyl-CoA, interfèrent avec la CPT-1 et entraînent une perturbation du rapport normal acyl-CoA/CoA, ce qui peut inhiber l'activité de l'acyl-CoA thioestérase 10 en raison d'un déséquilibre dans la concentration du substrat. Le mildronate réduit la synthèse de carnitine, affectant ainsi le transport des acides gras dans les mitochondries et limitant les substrats disponibles pour l'acyl-CoA thioestérase 10, ce qui conduit à une inhibition indirecte de l'enzyme. L'AICAR, en activant la protéine kinase activée par l'AMP, peut augmenter l'oxydation des acides gras, épuisant les substrats de l'acyl-CoA thioestérase 10 et entravant sa fonction. Le rimonabant et l'acide nicotinique influencent les voies métaboliques qui conduisent à une réduction de la synthèse ou de la disponibilité des acides gras libres et de leurs dérivés acyl-CoA correspondants, limitant ainsi le substrat de l'enzyme. La guggulstérone régule le métabolisme des lipides, diminuant potentiellement la synthèse des molécules d'acyl-CoA et inhibant par conséquent l'acyl-CoA thioestérase 10. Enfin, le fénofibrate et la curcumine peuvent également moduler l'activité de l'acyl-CoA thioestérase 10 en affectant la β-oxydation des acides gras et en modifiant le métabolisme des lipides, respectivement, ce qui peut entraîner une réduction du pool de molécules d'acyl-CoA sur lesquelles l'enzyme peut agir.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C inhibe l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, qui est responsable de la conversion des acides gras libres en leurs dérivés acyl-CoA correspondants, un substrat nécessaire à l'acyl-CoA thioestérase 10 pour catalyser l'hydrolyse. L'inhibition de cette enzyme en amont réduit le pool d'acyl-CoA, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'acyl-CoA thioestérase 10 en raison de la pénurie de substrat. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase-1 (CPT-1), qui est cruciale pour le transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la β-oxydation. En inhibant la CPT-1, la perhexiline entraîne une accumulation d'acyl-CoA à longue chaîne, saturant potentiellement l'acyl-CoA thioestérase 10 et inhibant ainsi sa fonction par inhibition du substrat. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe l'activité de la CPT-1, ce qui entraîne une accumulation d'acyl-CoAs à longue chaîne dans le cytosol. Cette accumulation peut inhiber l'acyl-CoA thioestérase 10 en surchargeant l'enzyme avec un excès de substrat, comme dans le cas de l'inhibition du produit. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'oxfénicine inhibe spécifiquement la CPT-1, ce qui peut indirectement entraîner une modification du rapport acyl-CoA/CoA, inhibant ainsi l'activité de l'acyl-CoA thioestérase 10 en raison d'un déséquilibre entre les concentrations de substrat et de produit. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Le mildronate inhibe la γ-butyrobétaïne hydroxylase, ce qui réduit la synthèse de la carnitine, une molécule nécessaire au transport des acides gras dans les mitochondries. La diminution du taux de carnitine peut entraîner une inhibition de l'acyl-CoA thioestérase 10 en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui peut augmenter l'oxydation des acides gras et potentiellement épuiser les substrats disponibles pour l'acyl-CoA thioestérase 10, conduisant à son inhibition fonctionnelle par manque de substrat. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Le rimonabant, en agissant comme un antagoniste sélectif des récepteurs cannabinoïdes CB1, peut influencer les processus métaboliques et diminuer la synthèse des acides gras. Cela peut réduire la disponibilité des substrats d'acyl-CoA pour l'acyl-CoA thioestérase 10, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acide nicotinique inhibe la lipolyse dans le tissu adipeux, ce qui peut conduire à une réduction des niveaux d'acides gras libres dans le sang et, par conséquent, à des niveaux plus faibles de substrats de l'acyl-CoA thioestérase 10, inhibant ainsi l'activité de l'enzyme. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Il a été démontré que la guggulstérone régule le métabolisme des lipides, ce qui peut entraîner une réduction de la synthèse des molécules d'acyl-CoA, inhibant ainsi l'activité de l'acyl-CoA thioestérase 10 en limitant la disponibilité des substrats. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active le récepteur α activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), entraînant une augmentation de la β-oxydation des acides gras, ce qui peut indirectement inhiber l'acyl-CoA thioestérase 10 en réduisant ses substrats acyl-CoA par le biais d'une dégradation accrue. | ||||||