化学物質クラスBrk1阻害剤には、アクチン細胞骨格とそれに関連するシグナル伝達経路の調節を通じて、BRK1の機能的活性を間接的に変化させることができる化合物が含まれる。これらの化学物質はBRK1の特異的アンタゴニストではないが、BRK1が影響を及ぼすことが知られている細胞プロセスに影響を及ぼす。化合物は、ラトルンクリンAのようにアクチン単量体に結合するものから、ジャスプラキノライドやファロイジンのようにアクチンフィラメントの形成や安定化に関与するタンパク質を阻害するものまで様々である。アクチンの重合と解重合のダイナミクスを変化させることによって、これらの化学物質は、BRK1とそれに関連するWAVE複合体がアクチンの核形成と枝分かれを促進する方法を変えることができる。
さらに、Y-27632やブレッビスタチンのような化学物質は、アクチン-ミオシン収縮に重要なキナーゼやモータータンパク質を標的とする。これらのタンパク質を阻害することで、BRK1が細胞の形態や運動性に及ぼす下流の影響を阻害することができる。さらに、プロテインキナーゼCを標的とするChelerythrineのような阻害剤は、アクチンのリモデリング、ひいてはBRK1の活性に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
アクチン単量体に結合し、その重合を阻止することができ、それによってBRK1を含むWAVE複合体によって制御されているアクチン核形成活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
BRK1複合体が支配するアクチン構造のダイナミクスを変化させる可能性がある。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
アクチンフィラメントを安定化させ、その分解を防ぐことができる。これは、BRK1複合体が制御に関与しているアクチン動態のバランスを変化させる可能性がある。 | ||||||
Swinholide A, Theonella swinhoei | 95927-67-6 | sc-205914 | 10 µg | $135.00 | ||
アクチンフィラメントを切断し、糸状アクチンの量を減少させ、BRK1複合体のアクチン関連機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
ミオシンIIの活性を阻害することができるため、アクチン-ミオシン相互作用に影響を与え、BRK1が役割を果たしている細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
アクチン細胞骨格形成に関与するROCK(Rho-associated protein kinase)を阻害し、BRK1複合体の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Arp2/3複合体を介するアクチン核形成を阻害し、BRK1が関与するアクチン細胞骨格のリモデリングを変化させる可能性がある。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害し、アクチンとミオシンの相互作用に影響を与える可能性があり、それによってアクチン動態におけるBRK1複合体の役割に影響を与える。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
アクチン核形成コア複合体の一部であるN-WASPを阻害し、BRK1複合体によるアクチン重合制御に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
ホルミンを介したアクチンの核形成と伸長を阻害し、BRK1複合体が関わるアクチン構造に影響を与える可能性がある。 | ||||||