5730419I09Rik Activateurs
Les activateurs 5730419I09Rik courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et la bryostatine 1 CAS 83314-01-6.
Les activateurs chimiques du domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 peuvent déclencher son activation par divers mécanismes, impliquant principalement la régulation de la concentration intracellulaire de calcium et la phosphorylation des protéines. Le chlorure de calcium, par exemple, fournit une source directe d'ions calcium, qui sont essentiels à l'activation du domaine C2 dépendant du calcium contenant 5. Ces ions se lient au domaine C2 de la protéine, déclenchant un changement de conformation qui est essentiel pour son engagement fonctionnel avec les membranes cellulaires et d'autres protéines. De même, l'ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, facilitant la liaison du calcium au domaine C2 de la protéine C2 calcium-dependent domain containing 5, induisant son activation. La thapsigargin, en inhibant le SERCA, provoque une augmentation de la concentration de calcium cytosolique qui, à son tour, conduit à l'activation du domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 via une augmentation de la liaison du calcium à son domaine C2. L'ionophore X-537A augmente également le calcium intracellulaire, ce qui confirme l'activation de la protéine par le même mécanisme. En outre, le BAPTA-AM, après conversion dans la cellule, libère des ions calcium qui peuvent se lier au domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 et l'activer.
Outre l'activation par le calcium, le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 peut être activé par la phosphorylation de la protéine kinase C (PKC). Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), la bryostatine 1, l'OAG, le 4β-phorbol et le TPA sont tous des activateurs de la PKC, qui à son tour phosphoryle le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5, renforçant sa capacité à interagir avec le calcium et à participer à la signalisation cellulaire. Cette phosphorylation par la PKC amplifie effectivement la capacité de la protéine à s'associer aux membranes cellulaires et à s'engager dans ses fonctions de signalisation. La dibucaïne, bien qu'elle ne soit pas directement liée à l'activation de la PKC, augmente la concentration de calcium intracellulaire, contribuant ainsi à l'activation de la protéine C2 contenant le domaine dépendant du calcium 5 par le biais d'une liaison accrue du calcium à son domaine C2. Collectivement, ces substances chimiques peuvent activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 en modifiant la dynamique du calcium intracellulaire ou en induisant des modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
Le chlorure de calcium peut activer directement la protéine C2 contenant un domaine dépendant du calcium 5 en fournissant les ions calcium essentiels nécessaires à son activation dépendante du calcium. Cette liaison des ions calcium au domaine C2 induit un changement de conformation qui permet à la protéine d'interagir avec les membranes phospholipidiques ou d'autres protéines, initiant ainsi sa fonction. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC) qui, à son tour, peut activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 par phosphorylation, une modification qui régule souvent la fonction des protéines. La phosphorylation médiée par la PKC peut améliorer la capacité de la protéine à lier le calcium et à interagir avec ses cibles, ce qui conduit à son activation fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 en facilitant la liaison du calcium à son domaine C2. Cette liaison du calcium est cruciale pour l'activation et la fonction de la protéine dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium élevé peut activer le domaine dépendant du calcium C2 contenant 5 en favorisant la liaison du calcium à son domaine C2, ce qui est nécessaire à son activation et à son activité biologique ultérieure. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
La bryostatine 1 est un modulateur de la PKC, qui peut conduire à l'activation du domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 par une phosphorylation médiée par la PKC. Cette phosphorylation peut améliorer les fonctions dépendantes du calcium de la protéine et ses interactions avec d'autres molécules, ce qui entraîne son activation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 agit comme un ionophore de calcium, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire et pouvant ainsi activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5. L'augmentation de la concentration de calcium dans la cellule facilite la liaison du calcium au domaine C2 de la protéine, ce qui est essentiel pour son activation. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Le BAPTA-AM est un chélateur du calcium perméable aux cellules qui, après hydrolyse dans la cellule, augmente la disponibilité des ions calcium libres. Ces ions calcium libres peuvent activer le domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 en se liant à son domaine C2, induisant ainsi des changements de conformation qui activent la protéine. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
L'OAG est un analogue du diacylglycérol (DAG) et peut activer la PKC, ce qui conduit ensuite à l'activation du domaine C2 dépendant du calcium contenant 5 par une phosphorylation médiée par la PKC. Cette phosphorylation peut moduler l'interaction de la protéine avec le calcium et son association membranaire, et donc l'activer. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Le 4β-Phorbol est un activateur de la PKC, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation ultérieures du domaine dépendant du calcium C2 contenant 5. En stimulant la PKC, qui cible ensuite la protéine pour la phosphorylation, il peut renforcer l'activité de la protéine et son rôle dans les voies de signalisation. | ||||||