4931407G18Rik Ativadores

Os activadores comuns do 4931407G18Rik incluem, entre outros, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3.

Os activadores químicos da proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1, podem influenciar diretamente a sua atividade através da modulação dos níveis de cálcio intracelular, que é a chave para a ativação da proteína. O ionóforo de cálcio A23187 facilita o aumento do cálcio intracelular, formando complexos com iões Ca2+ e transportando-os através das membranas biológicas. Este aumento direto dos níveis de cálcio fornece os iões necessários para a ligação da proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1, que é um pré-requisito para a sua ativação. Do mesmo modo, a tapsigargina actua inibindo a Ca2+-ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), impedindo a captação de cálcio para o RE e, consequentemente, aumentando a concentração de cálcio citosólico, desencadeando assim a ativação da proteína. A ionomicina, outro ionóforo de cálcio, liga-se seletivamente e transporta iões de cálcio para o citosol, levando diretamente à ativação da proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1, aumentando a disponibilidade de cálcio para ligação.

Além disso, compostos como o BAY K8644 e o seu estereoisómero (S)-(-)-Bay K 8644 actuam como agonistas dos canais de cálcio do tipo L, conduzindo a um aumento do influxo de cálcio e subsequentes níveis de cálcio intracelular, activando diretamente a proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1. O ativador alostérico 4-cloro-m-cresol tem como alvo o recetor de rianodina, induzindo a libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático para o citosol, proporcionando outro mecanismo através do qual a proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1, pode ser activada. O ácido ciclopiazónico inibe a SERCA de uma forma semelhante à da tapsigargina, enquanto a rianodina se liga aos receptores de rianodina, levando ambos a um aumento dos níveis de cálcio citosólico que favorece a ativação da proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1. Compostos como o FPL64176 e o SKF-96365, embora inibam diferentes canais de cálcio ou mecanismos de entrada, resultam num aumento compensatório do cálcio intracelular, favorecendo indiretamente um ambiente para a ativação da proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1. Por último, a nitrendipina, ao bloquear os canais de cálcio do tipo L, provoca indiretamente um aumento da concentração intracelular de cálcio, o que pode ativar a proteína de ligação ao cálcio, específica da espermátide 1, garantindo a disponibilidade de cálcio suficiente para se ligar à proteína e facilitar a sua ativação.