4930564B18Rik Aktivatoren

Gängige 4930564B18Rik Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Chemische Aktivatoren des glutamatreichen 6B können seine Aktivität über verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflussen. Der Kalziumionophor A23187 und Ionomycin dienen beide dazu, den intrazellulären Kalziumspiegel zu erhöhen, was wiederum die Aktivität von kalziumabhängigen Proteinkinasen auslösen kann. Diese Kinasen phosphorylieren direkt das glutamatreiche 6B, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) stimuliert bekanntermaßen direkt die Proteinkinase C (PKC), eine weitere Kinase, die Serin- und Threoninreste an Zielproteinen wie glutamatreichem 6B phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. Forskolin führt durch die Erhöhung des zellulären cAMP indirekt zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die ebenfalls glutamatreiches 6B phosphorylieren und anschließend aktivieren kann. In ähnlicher Weise aktivieren Dibutyryl-cAMP und 8-Bromo-cAMP, beides durchlässige Analoga von cAMP, die PKA, die dann das glutamatreiche 6B phosphoryliert und aktiviert. Isoproterenol erhöht durch seine agonistische Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren das intrazelluläre cAMP und aktiviert dadurch die PKA, was zur Aktivierung von glutamatreichem 6B führt.

Darüber hinaus wirken Okadainsäure und Calyculin A durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, die normalerweise Proteine dephosphorylieren. Indem sie diese Phosphatasen hemmen, sorgen sie dafür, dass das glutamatreiche 6B phosphoryliert und damit in einem aktiven Zustand bleibt. Anisomycin aktiviert den MAPK/ERK-Stoffwechselweg, eine Kaskade von Kinasen, die zur Phosphorylierung und Aktivierung verschiedener Proteine führt, darunter auch glutamatreiches 6B. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) aktiviert ebenfalls seinen Rezeptor und anschließend den MAPK/ERK-Stoffwechselweg, was zur Aktivierung von glutamatreichem 6B führt. Schließlich kann Spermin, ein Polyamin, die Aktivität von Ionenkanälen und Kinasen modulieren, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von glutamatreichem 6B führen kann.