3β-HSD5 抑制因子
常见的 3β-HSD5 抑制剂包括但不限于 Trilostane CAS 13647-35-3、Epostane CAS 80471-63-2、Ibuprofen CAS 15687-27-1、Metyrapone CAS 54-36-4 和 Ketoconazole CAS 65277-42-1。
3β-HSD5 的化学抑制剂通过直接或间接影响该酶的功能，在调节类固醇生成途径方面发挥着至关重要的作用。特利司坦通过竞争性结合到 3β-HSD5 的活性位点，阻止该酶将孕烯醇酮转化为孕酮，从而有效抑制类固醇生成过程。同样，依波丹通过与 3β-HSD5 共价结合发挥抑制作用，使其无法催化下游类固醇激素的合成。Cyanoketone 采用不同的方法，以 NAD+ 结合位点为目标，不可逆地抑制 3β-HSD5，导致酶活性永久丧失。传统上，Metyrapone 以抑制 11-beta-hydroxylation 而闻名，但它通过破坏对酶的调节至关重要的反馈机制，间接降低了 3β-HSD5 的活性。
酮康唑和阿比特龙靶向细胞色素 P450 酶，这些酶对 3β-HSD5 的酶促转化至关重要。 酮康唑的作用是非选择性的，而阿比特龙则特异性地抑制细胞色素 P450 17A1 酶，该酶是 3β-HSD5 合成雄激素的重要成分。 氨鲁米特可减少类固醇前体的供应，从而降低 3β-HSD5 活性所需的底物水平。Telapristone 通过拮抗孕酮受体间接抑制 3β-HSD5，而孕酮受体是调节该酶表达和活性的反馈机制的一部分。最后，来曲唑（Letrozole）、依西美坦（Exemestane）和阿那曲唑（Anastrozole）是芳香化酶抑制剂，可减少雌激素的合成，导致激素失衡，从而影响控制 3β-HSD5 的调节机制。通过降低雌激素水平，这些抑制剂创造了一种不利于 3β-HSD5 发挥最佳活性的生化环境，从而导致类固醇生成途径中的这种关键酶受到功能性抑制。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
曲洛坦通过与 3β-HSD5 酶的活性位点结合，竞争性地抑制该酶，从而阻止孕烯醇酮向孕酮的转化。 | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | $372.00 | 1 | |
Epostane 通过与 3β-HSD5 共价结合抑制该酶，阻止孕烯醇酮下游所有类固醇激素的合成。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
氰基酮与 3β-HSD5 酶的 NAD+ 结合位点发生反应，从而不可逆地抑制 3β-HSD5 酶，导致类固醇生成过程中酶活性的丧失。 | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapone 通过阻断该酶的 11-beta-hydroxylation 步骤来抑制 3β-HSD5 酶，并通过反馈机制间接降低该酶的整体活性。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑通过非选择性地与细胞色素 P450 酶结合来抑制 3β-HSD5 ，而该酶的类固醇转化体需要细胞色素 P450 酶。 | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
醋酸阿比特龙通过靶向细胞色素 P450 17A1 酶选择性抑制 3β-HSD5，该酶对 3β-HSD5 在雄激素合成过程中的酶活性至关重要。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
氨鲁米特通过阻断类固醇前体的合成来抑制 3β-HSD5，从而减少该酶的底物供应。 | ||||||
PTC124 | 775304-57-9 | sc-203222 sc-203222A | 2 mg 5 mg | $199.00 $408.00 | 2 | |
泰拉普司酮通过拮抗孕酮受体抑制 3β-HSD5，从而减少上调 3β-HSD5 表达和活性的反馈回路。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
来曲唑通过减少雌激素合成来抑制 3β-HSD5，从而破坏调节 3β-HSD5 活性的激素平衡。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
依西美坦通过芳香化酶抑制剂的作用抑制 3β-HSD5，降低雌激素水平，从而间接影响 3β-HSD5 的活性。 | ||||||