cGKII激活剂
常见的cGKII激活剂包括但不限于8-(4-氯苯硫基)鸟苷3',5'-环单磷酸钠盐CAS 51239-26-0、Sp-8-pCPT-环GMPS钠盐CAS 160385-87- 5, 8-(4-氯苯硫基)鸟苷 3',5'-环单磷酸三乙基铵盐 CAS 54364-02-2，他达拉非 CAS 171596-29-5 和伐地那非 CAS 224785-90-4。
cGKII激活剂是一类化合物，专门针对并增强环状GMP依赖性蛋白激酶II（cGKII）的活性，该酶在各种细胞信号传导通路中发挥着重要作用。cGKII也称为PKG2，是蛋白激酶G（PK G）的两个主要同源物之一，后者是一组由环鸟苷单磷酸（cGMP）激活的丝氨酸/苏氨酸激酶。cGKII主要在脑、骨、肠和肾等组织中表达，负责调节一系列生理过程，包括离子转运、细胞分化和昼夜节律。cGKII通过特定激活剂激活后，会导致目标蛋白磷酸化，从而调节细胞内的各种下游信号传导事件。
cGKII激活剂增强酶活性的机制通常包括增加cGKII对cGMP的亲和力或稳定其活性构象，从而促进其底物更有效的磷酸化。这种激酶活性的增强会影响许多细胞功能，例如离子通道、转运蛋白和其他参与维持细胞稳态的蛋白质的调节。此外，cGKII激活剂可以调节该酶在控制骨骼生长等过程中的作用，已知cGKII参与软骨细胞分化与增殖的调节。通过了解cGKII激活剂影响的具体途径，研究人员可以更深入地了解这种激酶如何有助于微调细胞信号网络和维持各种组织内的生理平衡。这些知识对于理解cGKII在细胞功能中的更广泛作用及其调节多种生物过程的复杂机制至关重要。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
8-(4-氯苯硫基)鸟苷-3',5'-环单磷酸钠盐是细胞内信号通路的强效调节剂，尤其能影响环核苷酸的动态变化。其独特的硫醚连接增强了与特定磷酸二酯酶的结合亲和力，改变了反应动力学，促进了 cGMP 水平的持续提高。这种化合物具有独特的分子相互作用，可导致不同的蛋白激酶激活，从而影响各种细胞过程和反应。 | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Sp-8-pCPT-环状GMPS钠是一种特殊的环状核苷酸，具有独特的结构特征，包括硫醚基团，可增强其在水环境中的稳定性和溶解度。这种化合物与目标蛋白发生选择性相互作用，从而促进酶活性的调节。其独特的构象灵活性使其能够有效地与调节位点结合，影响下游信号级联，并通过改变磷酸化模式促进特定的细胞反应。 | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
8-(4-氯苯硫基)鸟苷 3',5'-环磷酸三乙胺盐是一种环核苷酸，其硫醚键有助于形成独特的反应性和相互作用。这种化合物倾向于与各种蛋白激酶形成稳定的复合物，从而影响其活性。其独特的电子特性有助于快速构象变化，从而增强其通过靶向磷酸化事件调节信号通路和影响细胞过程的能力。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
与西地那非类似，他达拉非也是一种 PDE5 抑制剂，可提高细胞中的 cGMP 水平，进而激活 cGKII。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非是另一种 PDE5 抑制剂，它通过提高 cGMP 浓度间接促进 cGKII 的激活。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Riociguat 是一种可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂，它能增强 cGMP 的合成，间接促进 cGKII 的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 增加，从而通过 cAMP 和 cGMP 途径之间的交叉机制影响 cGKII 的活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞纳特可抑制 PDE5 和 PDE6，导致 cGMP 水平升高，并可能激活 cGKII。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
长春西汀是一种 PDE1 抑制剂，可通过改变 cGMP 水平间接影响 cGKII 的活性。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑可抑制 PDE3 并提高 cAMP 水平，从而通过 cAMP 和 cGMP 途径之间的相互作用间接调节 cGKII 的活性。 | ||||||