cGKII アクチベーター
一般的な cGKII 活性化剤には、8-(4-クロロフェニルチオ)グアノシン 3',5'-シク ロモノフォスフェートナトリウム塩 CAS 51239-26-0、Sp-8-pCPT-シク ログムスナトリウム CAS 160385-87- 5、8-(4-クロロフェニルチオ)グアノシン 3',5'-環状一リン酸トリエチルアンモニウム塩 CAS 54364-02-2、タダラフィル CAS 171596-29-5、およびバルデナフィル CAS 224785-90-4。
cGKII活性化剤は、さまざまな細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素であるサイクリックGMP依存性プロテインキナーゼII（cGKII）を標的とし、その活性を特異的に高める化学化合物の一種です。cGKIIはPKG2とも呼ばれ、プロテインキナーゼG（PK cGMP（環状グアノシン一リン酸）によって活性化されるセリン/スレオニンキナーゼの一種であるプロテインキナーゼG（PKG）の2つの主要アイソフォームの1つです。 cGKIIは主に、脳、骨、腸、腎臓などの組織で発現しており、イオン輸送、細胞分化、概日リズムなど、広範な生理学的プロセスを制御しています。cGKIIは、特定の活性化因子によって活性化されると、標的タンパク質のリン酸化を引き起こし、細胞内のさまざまな下流シグナル伝達事象を調節します。
cGKII活性化因子が酵素活性を高めるメカニズムは、通常、cGKIIとcGMPの親和性を高めるか、活性構造を安定化させることで、基質のリン酸化をより効率的に促進します。このキナーゼ活性の増加は、イオンチャネル、トランスポーター、細胞の恒常性維持に関与するその他のタンパク質の制御など、多数の細胞機能に影響を及ぼす可能性があります。さらに、cGKII活性化剤は、cGKIIが軟骨細胞の分化と増殖の制御に関与していることが知られている骨成長のようなプロセスを制御する酵素の役割を調節する可能性もあります。cGKII 活性化剤が影響を及ぼす特定の経路を理解することで、研究者たちは、このキナーゼが細胞シグナル伝達ネットワークの微調整や、さまざまな組織における生理的バランス維持にどのように寄与しているかについて、より深い洞察を得ることができます。この知識は、細胞機能における cGKII のより広範な役割や、複数の生物学的プロセスを制御する複雑なメカニズムを理解する上で極めて重要です。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt | 51239-26-0 | sc-202029 sc-202029A | 1 mg 5 mg | $45.00 $156.00 | ||
8-(4-クロロフェニルチオ)グアノシン3',5'-環状一リン酸ナトリウム塩は、細胞内シグナル伝達経路の強力なモジュレーターとして働き、特に環状ヌクレオチドの動態に影響を与える。そのユニークなチオエーテル結合は、特定のホスホジエステラーゼへの結合親和性を高め、反応速度を変化させ、持続的なcGMPレベルを促進する。この化合物は、プロテインキナーゼの差次的な活性化につながる明確な分子間相互作用を示し、それによって様々な細胞内プロセスや反応に影響を及ぼす。 | ||||||
Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 160385-87-5 | sc-202433 | 1 mg | $155.00 | ||
Sp-8-pCPT-環状GMPSナトリウムは特殊な環状ヌクレオチドであり、チオエーテル部分を含むユニークな構造的特徴を示し、水性環境における安定性と溶解性を向上させる。この化合物は標的タンパク質と選択的に相互作用し、酵素活性の調節を促進する。その独特なコンフォメーションの柔軟性は、制御部位への効率的な結合を可能にし、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、リン酸化パターンの変化を通じて特定の細胞応答を促進する。 | ||||||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt | 54364-02-2 | sc-202432 sc-202432A | 1 mg 5 mg | $42.00 $168.00 | ||
8-(4-Chlorophenylthio)guanosine3',5'-cyclic monophosphate triethylammonium saltは、チオエーテル結合を特徴とする環状ヌクレオチドであり、そのユニークな反応性と相互作用プロファイルに寄与している。この化合物は、様々なプロテインキナーゼと安定な複合体を形成し、その活性に影響を与える性質を示す。その独特な電子的特性は、迅速なコンフォメーション変化を促進し、シグナル伝達経路を調節し、標的化されたリン酸化イベントを通じて細胞プロセスに影響を与える能力を高める。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
シルデナフィルと同様に、タダラフィルはPDE5阻害剤として機能し、細胞内のcGMPレベルを上昇させ、cGKIIの活性化につながる。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは、cGMP濃度を上昇させることで作用し、間接的にcGKIIの活性化を促進するもう1つのPDE5阻害薬である。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激因子であるリオシグアトはcGMP合成を促進し、間接的にcGKII活性を促進する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPの増加をもたらし、cAMP経路とcGMP経路の間のクロストーク機構を介してcGKII活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはPDE5およびPDE6を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、cGKIIを活性化する可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
PDE1阻害薬であるビンポセチンは、cGMPレベルを変化させることにより、間接的にcGKII活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
シロスタゾールはPDE3を阻害してcAMPレベルを上昇させ、cAMP経路とcGMP経路の相互作用を通じて間接的にcGKII活性を調節することができる。 | ||||||