CENP-T激活剂

常见的 ENP-T 激活剂包括但不限于 Taxol CAS 33069-62-4、长春花碱 CAS 865-21-4、Nocodazole CAS 31430-18-9、Roscovitine CAS 186692-46-6 和 BI 2536 CAS 755038-02-9。

紫杉醇和长春新碱直接参与细胞骨架结构，而细胞骨架结构是染色体分离的核心，CENP-T 是染色体分离过程的基础。紫杉醇能巩固微管网络，加强有丝分裂检查点的反应，而长春新碱则会破坏微管的形成，对 CENP-T 在细胞分裂过程中维持基因组稳定性的作用提出了挑战。Nocodazole等化合物通过促进微管解聚、激活纺锤体组装检查点（间接需要CENP-T的功能来解决），进一步强调了这一主题。同样，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的 Roscovitine 和 Plk1 抑制剂（如 BI 2536）也会阻碍细胞周期的进展，从而间接促使 CENP-T 在染色体动态中发挥作用。

Monastrol 和 S-三苯甲基-L-半胱氨酸等其他化学物质专门针对驱动蛋白运动蛋白，破坏纺锤体力学，从而使 CENP-T 在随后的检查点激活和有丝分裂停滞中发挥作用。蛋白酶体抑制剂（如 MG132）会导致调控蛋白的积累，当细胞试图通过被打乱的细胞周期时，这些蛋白可能会影响 CENP-T 的稳定性和功能。针对极光激酶的抑制剂（如 ZM447439 和 Tozasertib）会阻碍染色体的正常排列和分离，从而间接影响 CENP-T，因为细胞会对这些扰动做出反应。表观遗传修饰剂（如 5-Azacytidine 和 Trichostatin A）会改变许多基因的表达模式，包括那些可能调控或影响 CENP-T 的基因，从而通过改变转录格局影响其在染色体稳定性中的作用。