AKR1C18激活剂

常见的 AKR1C18 激活剂包括但不限于地塞米松 CAS 50-02-2、泼尼松龙 CAS 50-24-8、氢化可的松 CAS 50-23-7、可的松 CAS 53-06-5 和黄体酮 CAS 57-83-0。

在此背景下确定的 AKR1C18 激活剂主要是通过调节类固醇激素代谢和糖皮质激素途径间接影响该酶活性的化合物。合成糖皮质激素（如地塞米松、泼尼松龙和氢化可的松）可通过影响糖皮质激素代谢来增强 AKR1C18 的活性，从而增加 AKR1C18 可代谢底物的可用性。这种间接机制至关重要，因为 AKR1C18 参与糖皮质激素和雄激素的还原和代谢。同样，黄体酮、睾酮、雌二醇和雄烯二酮等天然激素也会通过影响各自的代谢途径来改变酶的底物动态。这些激素在类固醇代谢回路中发挥着重要作用，它们的调节可导致 AKR1C18 底物可用性的变化，从而影响其活性。

此外，非那雄胺（Finasteride）和度他雄胺（Dutasteride）等化合物因抑制雄激素代谢中的 5α 还原酶而闻名，它们可能通过改变雄激素代谢间接增强 AKR1C18 的活性，而雄激素代谢反过来又会影响 AKR1C18 的底物。就 AKR1C18 在类固醇激素代谢中的作用而言，这种间接影响至关重要。此外，螺内酯（Spironolactone）和酮康唑（Ketoconazole）具有抗雄激素的特性，它们通过影响整个类固醇激素代谢来促进这种调节，从而有可能增加 AKR1C18 的活性。这些激活剂通过对激素和糖皮质激素代谢的靶向作用，间接增强了 AKR1C18 在类固醇和糖皮质激素代谢中介导的功能，显示了激素调节酶活性的复杂相互作用。