AKR1C18阻害剤
一般的なAKR1C18阻害剤としては、フルフェナム酸CAS 530-78-9、インドメタシンCAS 53-86-1、イブプロフェンCAS 15687-27-1、ナプロキセンCAS 22204-53-1、ビタミンK3 CAS 58-27-5が挙げられるが、これらに限定されない。
AKR1C酵素の阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することにより、ステロイドホルモン、プロスタグランジン、その他のカルボニル含有化合物などの基質の結合と還元を阻害する。AKR1Cファミリーは、ホルモンの不活性化と活性化に関与することが知られており、また、薬物や毒素などの外来有機化合物であるゼノバイオティクスの代謝にも関与している。
ここに挙げた化学的阻害剤は、活性部位への結合をめぐって天然の基質と競合する競合阻害によって作用することがある。あるいは、酵素のコンフォメーション変化を誘導して酵素活性を低下させることもある。これらの酵素が様々な生理学的プロセスに関与していることを考えると、阻害剤はホルモンのバランスに影響を与え、これらのホルモンの影響を受ける生物学的経路の制御に寄与する可能性がある。NSAIDsは主に抗炎症作用で知られているが、その一部は標的外作用としてAKR1C酵素を阻害することが分かっている。この標的外薬理活性は、AKR1C酵素の基質である活性ステロイドホルモンやプロスタグランジンのレベルを変化させる可能性がある。したがって、上記の阻害剤は、AKR1C18を含むAKR1C酵素が関与する生物学的機能に影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
複数のAKR1C酵素を標的とする化合物で、ステロイドホルモン代謝機能を変化させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
AKR1C酵素を阻害することが知られている薬剤で、酵素が触媒する代謝過程に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
広く使用されている化合物で、AKR1Cの活性を阻害し、ステロイドホルモン代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
ナプロキセンはAKR1C酵素を阻害し、ホルモン調節におけるその役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
合成ビタミンKアナログで、AKR1C酵素を阻害し、ホルモン代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
AKR1C酵素を阻害し、代謝経路における活性を変化させる可能性のある化合物。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
ジクロフェナク酸はAKR1C酵素を阻害し、ステロイドやプロスタグランジンの代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
AKR1C酵素に対して阻害作用を示し、ステロイド代謝に影響を及ぼす可能性のある薬剤。 | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
ニメスリドはAKR1C酵素を阻害する可能性があり、ステロイドホルモン代謝に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||