4930578C19Rik激活剂
常见的 4930578C19Rik 激活剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。
分歧蛋白激酶结构域 2B 的化学激活剂可通过各种生化途径诱导其活化。例如，Staurosporine 能与激酶的 ATP 结合袋结合，导致构象变化，从而激活激酶。这种不经意的激活会使激酶形成有利于与底物结合的构象，从而促进其酶活性。同样，蕨麻素可直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的升高有利于激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 能够使分歧蛋白激酶结构域 2B 磷酸化，从而激活它。另一种激活剂--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，PKC 是一种能直接使分歧蛋白激酶结构域 2B 磷酸化的激酶。此外，表皮生长因子（EGF）还能激活其受体，启动最终激活 MAPK/ERK 通路的级联反应，这也是分歧蛋白激酶结构域 2B 磷酸化和激活的另一个潜在途径。
除了这些直接激活剂外，其他化学物质也通过抑制磷酸酶来发挥其作用，磷酸酶通常起到使激酶去磷酸化和失活的作用。冈田酸（Okadaic acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）就是这样两种抑制剂，它们通过抑制 PP1 和 PP2A 等磷酸酶，可导致磷酸化蛋白质（包括分歧蛋白激酶结构域 2B）的积累。异诺霉素通过增加细胞内的钙水平，可激活钙调蛋白依赖性激酶，进而使分歧蛋白激酶结构域 2B 磷酸化。安诺霉素也能通过 MAPK/ERK 途径激活分歧蛋白激酶域 2B。精胺虽然不能直接激活激酶，但可以调节其他细胞过程，从而激活使分歧蛋白激酶结构域 2B 磷酸化的激酶。最后，cAMP 类似物（如 8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP）可模拟 cAMP 并激活 PKA，而异丙肾上腺素（一种β-肾上腺素能激动剂）可提高 cAMP 水平以激活 PKA，从而使分歧蛋白激酶结构域 2B 发生磷酸化并被激活。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可通过构象变化非选择性地激活激酶。通过与ATP结合，它可以模拟ATP并诱导一种对底物结合有效的形式，从而无意中激活不同的蛋白激酶2B。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺米霉素会增加细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶。然后，这些激酶会磷酸化并激活分歧蛋白激酶结构域 2B。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，PKC 可直接磷酸化并激活分歧蛋白激酶结构域 2B，这是信号转导的一部分。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸抑制蛋白磷酸酶PP1和PP2A，导致磷酸化水平升高。这可以通过阻止去磷酸化来激活不同的蛋白激酶2B。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
精胺可通过调节离子通道和细胞多胺水平间接增强激酶活性，从而可能引发磷酸化并激活不同的蛋白激酶2B。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
萼萼甲和 okadaic 酸一样，都能抑制蛋白磷酸酶，导致磷酸化增加，并可能激活分化蛋白激酶域 2B。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活 MAPK/ERK 通路，从而导致分歧蛋白激酶域 2B 通过激酶级联发生磷酸化并随后被激活。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP 作为一种 cAMP 类似物，可激活 PKA。活化的 PKA 可使分歧蛋白激酶域 2B 磷酸化，从而导致其活化。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
作为一种 cAMP 类似物，二丁酰-cAMP 的功能与 8-溴-cAMP 类似，可导致 PKA 激活，然后使不同的蛋白激酶域 2B 磷酸化并激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA。然后，PKA 可通过磷酸化激活分歧蛋白激酶域 2B。 | ||||||