V1RH14 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RH14 incluem, entre outros, o SB 203580 CAS 152121-47-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SP600125 CAS 129-56-6 e o BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Os inibidores do V1RH14 representam uma classe química concebida para interagir seletivamente e modular a atividade do recetor V1RH14, uma estrutura proteica que pode estar implicada em várias vias bioquímicas. A conceção dos inibidores do V1RH14 resulta normalmente de um conhecimento profundo dos locais de ligação do recetor, da sua flexibilidade conformacional e dos mecanismos de sinalização que controla. Os cientistas utilizam técnicas como o rastreio de elevado rendimento, a modelização molecular e os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) para identificar e otimizar moléculas capazes de se ligarem a este recetor com elevada especificidade. Os inibidores desta classe podem variar muito na sua estrutura química, desde pequenas moléculas orgânicas a produtos biológicos maiores e mais complexos.
O desenvolvimento de inibidores do V1RH14 requer uma abordagem multidisciplinar, combinando química orgânica, bioquímica e farmacologia, entre outros domínios. Os inibidores são concebidos para se adaptarem com precisão ao local ativo do recetor, bloqueando ou modulando eficazmente os ligandos naturais do recetor para que não exerçam a sua atividade normal. Isto implica a criação de um composto que possa manter uma elevada afinidade para o recetor, ao mesmo tempo que apresenta estabilidade no ambiente biológico. As propriedades físicas e químicas, como a solubilidade, a estabilidade e a permeabilidade, são meticulosamente ajustadas para garantir que estas moléculas possam atingir o recetor em concentrações adequadas. Os inibidores do V1RH14 são caracterizados pela sua cinética de ligação, que descreve a rapidez e a firmeza com que interagem com o recetor, e pela sua seletividade, que garante que não afectam significativamente outros receptores no organismo, minimizando assim os efeitos fora do alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Este composto é um inibidor seletivo da p38 MAPK, uma proteína quinase envolvida nas respostas inflamatórias e na sinalização induzida pelo stress. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 pode reduzir indiretamente a atividade do V1RH14 se este for um efector a jusante na via de sinalização da p38 MAPK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da PI3K, que é fundamental para várias funções celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência das células. A inibição da PI3K pode levar a uma diminuição da fosforilação e da atividade da AKT. Se a atividade do V1RH14 for dependente da AKT, então o LY294002 pode levar à sua inibição funcional. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Este composto inibe seletivamente a MEK1/2, que são activadores a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Se as funções do V1RH14 forem reguladas através da sinalização ERK, o PD98059 reduziria indiretamente a sua atividade ao impedir a fosforilação e a ativação da ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinases), SP600125, pode perturbar a via de sinalização da JNK. Se o V1RH14 for regulado por componentes da via da JNK, a utilização do SP600125 pode levar à inibição da atividade do V1RH14. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Sabe-se que o BAY 11-7082 inibe a ativação do NF-κB ao bloquear a fosforilação do IκBα. Se a atividade do V1RH14 for modulada pela sinalização do NF-κB, este composto poderia levar indiretamente à sua inibição. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR, e a sinalização do mTOR é crucial para o crescimento e a proliferação celular. A inibição do mTOR pela rapamicina poderia afetar a atividade do V1RH14 se este fizesse parte da rede de sinalização mTOR. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK1/2, pelo que também reduz potencialmente a atividade da ERK1/2. Se o V1RH14 estiver a jusante da via MEK/ERK, a sua atividade será provavelmente diminuída pelo U0126. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K. À semelhança do LY294002, poderia reduzir a atividade do V1RH14 ao interromper a sinalização PI3K/AKT se o V1RH14 depender desta via. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Este composto é um inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que desempenha um papel na regulação da dinâmica do citoesqueleto. Se o V1RH14 estiver envolvido em vias reguladas pela ROCK, o Y-27632 pode resultar na sua inibição. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Sabe-se que o ML7 inibe a cadeia leve de miosina quinase (MLCK), que está envolvida na contração muscular e na motilidade celular. Se a função do V1RH14 estiver ligada a processos mediados por MLCK, o ML7 poderá inibir indiretamente o V1RH14. | ||||||