Os inibidores da TMEM72 são uma classe de agentes químicos que visam e interagem especificamente com a proteína transmembranar 72 (TMEM72). A TMEM72 é uma proteína codificada pelo gene TMEM72 e é parte integrante das membranas celulares. Sabe-se que a TMEM72 desempenha um papel crítico em vários processos celulares devido à sua localização na membrana celular, que serve de interface dinâmica para a transdução de sinais, o transporte celular e a comunicação intercelular. Os inibidores desta proteína podem potencialmente influenciar estes mecanismos celulares fundamentais através da modulação da atividade da TMEM72. Como o nome sugere, os inibidores da TMEM72 ligar-se-iam a esta proteína, alterando a sua função natural através da inibição da sua atividade. Os inibidores podem ser pequenas moléculas, péptidos, anticorpos ou outros compostos biologicamente activos que tenham afinidade para a TMEM72 e a capacidade de modular a sua função.
Quimicamente, os inibidores do TMEM72 seriam caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à proteína TMEM72. A conceção e o desenvolvimento de tais inibidores requerem um conhecimento profundo da estrutura da proteína, da natureza dos seus sítios activos e da dinâmica conformacional que a proteína sofre durante o seu ciclo funcional. Normalmente, os inibidores são concebidos para se adaptarem a regiões específicas de uma proteína-alvo, de forma semelhante a uma chave que se adapta a uma fechadura. Esta especificidade é crucial para minimizar os efeitos fora do alvo e para assegurar que a ação do inibidor é tão precisa quanto possível. O desenvolvimento de inibidores do TMEM72 envolveria, portanto, estudos extensivos da relação estrutura-atividade (SAR), em que as variações na estrutura química dos potenciais inibidores são analisadas quanto ao seu impacto na eficácia e seletividade da ligação. Técnicas avançadas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelização computacional são frequentemente utilizadas para elucidar a interação entre o TMEM72 e os seus inibidores a nível molecular. Estes estudos ajudam a aperfeiçoar as características moleculares dos inibidores da TMEM72, abrindo caminho para a síntese de compostos com propriedades óptimas para interagir com a proteína alvo.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibidor da PI3K que bloqueia a via de sinalização PI3K/Akt. Uma vez que o TMEM72 está implicado em processos celulares que podem ser regulados pela sinalização PI3K, o LY294002 pode levar a uma redução da atividade do TMEM72 através da diminuição da sinalização Akt a jusante. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibidor da MEK que interfere com a via MAPK/ERK. O TMEM72, estando associado a processos da membrana celular, pode ser indiretamente influenciado pela via MAPK/ERK, e a inibição pelo PD98059 pode resultar numa redução da atividade do TMEM72. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibidor da p38 MAPK. A via p38 MAPK está envolvida nas respostas ao stress e poderia potencialmente interagir com proteínas de membrana como o TMEM72; a inibição pelo SB203580 poderia, portanto, diminuir a atividade funcional do TMEM72. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K semelhante ao LY294002, a wortmannina, poderia diminuir indiretamente a atividade do TMEM72 ao impedir a sinalização da via PI3K/Akt, que pode ser necessária para a expressão funcional completa do TMEM72. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibidor da JNK que impede a via de sinalização da JNK. Uma vez que o TMEM72 é uma proteína transmembranar, pode estar envolvido em vias moduladas pela JNK, e a sua inibição pelo SP600125 pode levar a uma diminuição da atividade do TMEM72. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibidor de mTOR que pode suprimir a via de sinalização mTORC1. O TMEM72 pode ser indiretamente afetado pela atividade do mTOR devido ao potencial cruzamento entre a sinalização do mTOR e a renovação das proteínas da membrana, pelo que a rapamicina pode inibir a função do TMEM72. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Inibidor da V-ATPase que perturba a acidificação lisossómica e a autofagia. Devido ao envolvimento do TMEM72 em processos celulares que podem estar associados à autofagia, a inibição da autofagia pela bafilomicina A1 poderia afetar negativamente a atividade do TMEM72. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Inibidor da quinase da família Src. Uma vez que as Src kinases podem influenciar a sinalização transmembranar, a inibição por PP2 poderia levar a uma diminuição da atividade do TMEM72, alterando as vias de sinalização nas quais o TMEM72 pode desempenhar um papel. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Outro inibidor da MEK que bloqueia a sinalização MAPK/ERK. À semelhança do PD98059, o U0126 pode suprimir indiretamente a atividade do TMEM72 através da inibição da via MAPK/ERK, o que pode influenciar a função do TMEM72. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Inibidor da subunidade Gs alfa. Ao inibir a Gs alfa, o NF449 poderia atenuar as vias de sinalização cAMP/PKA que podem interagir com o TMEM72, levando a uma diminuição da atividade do TMEM72. |