Os inibidores da SULT1A4 podem ser classificados com base no seu mecanismo de ação em categorias como inibidores competitivos, inibidores não competitivos e moduladores do co-substrato. Os inibidores competitivos, como o DHEA e a progesterona, competem diretamente com o substrato pela ocupação do local ativo. A sua semelhança estrutural com o substrato nativo permite-lhes ligar-se eficazmente, impedindo assim a enzima de catalisar a reação pretendida. O bisfenol A e o metotrexato também se enquadram nesta categoria, embora com um perfil diferente de semelhança com o substrato. Estes compostos acoplam-se ao sítio ativo, diminuindo a capacidade de sulfonação da SULT1A4.
Os inibidores não competitivos, como o miconazol, actuam sobre a cinética da enzima sem interferir diretamente com a ligação ao substrato. Modificam a atividade da enzima afectando a utilização de PAPS, um co-substrato essencial na reação de sulfonação catalisada pela SULT1A4. Os moduladores do co-substrato, como a adenosina e a isoniazida, inibem a SULT1A4 indiretamente, afectando os níveis intracelulares ou a disponibilidade funcional de PAPS. A curcumina apresenta um caso único, uma vez que se liga a um local alostérico na SULT1A4, induzindo alterações estruturais que acabam por reduzir a capacidade da enzima para desempenhar a sua função catalítica. Outros inibidores, como a floretina e a indometacina, actuam competindo com o co-substrato PAPS, reduzindo a sua disponibilidade para o processo de sulfonação. O ácido ascórbico e o ácido fólico acrescentam outra camada de complexidade, com o primeiro a reagir com o grupo sulfonato da enzima e o segundo a atuar como concorrente da PAPS. Estes compostos, em virtude das suas acções diferentes mas direccionadas, criam um ambiente bioquímico menos propício ao funcionamento eficaz da SULT1A4.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Tem impacto nos níveis intracelulares de PAPS, um co-substrato crucial para a SULT1A4, limitando assim a atividade da enzima. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Interage com o local de ligação ao substrato e reduz a atividade da SULT1A4 por competição. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Liga-se ao local ativo da SULT1A4, diminuindo a sua capacidade de sulfonação. | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
Ocupa o local de ligação do co-substrato (PAPS), resultando numa diminuição da atividade enzimática. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Actua como um inibidor não competitivo ao afetar a utilização de PAPS, reduzindo assim a atividade da SULT1A4. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
Inibe a produção do co-substrato PAPS, afectando diretamente a atividade enzimática da SULT1A4. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
Reage com o grupo sulfonato da SULT1A4, levando à diminuição da atividade enzimática. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Compete com substratos nativos no local de ligação da SULT1A4, reduzindo assim a atividade da enzima. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Liga-se ao local alostérico da SULT1A4, levando a alterações conformacionais que diminuem a atividade enzimática. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Interage com o local de ligação do PAPS, interferindo com a atividade de sulfonação do substrato da SULT1A4. |